[发明专利]一种癸氧喹酯凝胶微球及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于饲料添加剂技术领域，特别涉及一种癸氧喹酯凝胶微球及其制备方法。

背景技术

癸氧喹酯(decoquinate)是一种非常有效的喹诺酮类畜禽用抗球虫药，它主要通过在初期阶段抑制子孢子发育，中期阶段杀灭早期裂殖体而发挥作用。癸氧喹酯(Diludine)化学名称为2,6-二甲基-3,5-二乙酯基-1,4-癸氧喹酯，分子式为C₂₄H₃₅N0₅，分子量417.55，在氯仿或乙醚中极微溶解，在水或乙醇中不溶；熔点242～246℃，其化学结构如下：

。

作为一种新型抗球虫药物，癸氧喹酯已被广泛使用。实践证明，癸氧喹酯具有优异的抗球虫效果和促生长效果，对多种艾美尔球虫有效。因癸氧喹酯不溶于水，故利用率较低，使用较浪费。而且研究表明，癸氧喹酯随着其粒径减小，其抗球虫作用越强，但是我国现有预混剂的大多数粒径达不到要求，无法充分发挥癸氧喹酯的抗球虫效果。

发明内容

本发明的目的在于提供一种癸氧喹酯凝胶微球，该凝胶微球的稳定性和缓释性能好，利用率高，且粒径进一步减少。

本发明采用的技术方案如下：

一种癸氧喹酯凝胶微球，粒径为1～5mm。

所述癸氧喹酯凝胶微球的有效成分由下列质量份的物质制得：

癸氧喹酯1～10份、海藻酸钠1～10份、氯化钙2～10份。

制备时，先制备氯化钙浓度为0.10～0.25mol/L的水溶液；然后配制癸氧喹酯和海藻酸钠在水中的混悬液，其中海藻酸钠的质量浓度为0.5～2.0%；混合氯化钙的水溶液与混悬液，充分反应后，分离获得的微球即为癸氧喹酯凝胶微球。

进一步，投料的质量份数为：癸氧喹酯2～8份、海藻酸钠2～8份、氯化钙2.5～4.5份。

再进一步，癸氧喹酯3～6份、海藻酸钠3～7份、氯化钙3～3.5份。

其中，制备好氯化钙溶液后，可以先制备海藻酸钠质量浓度为0.5～2.0%的水溶液，然后再将癸氧喹酯粉末在搅拌条件下加入海藻酸钠溶液中，混合，制成混悬液。

较好的，混合氯化钙的水溶液与混悬液时，将混悬液在搅拌条件下逐滴加入氯化钙溶液中。反应时间以10min～72h为宜。

充分反应后分离获得的微球可以用蒸馏水冲洗干净，室温下避光干燥。

本发明癸氧喹酯凝胶微球的形成原理为：

海藻酸钠为亲水性胶态多聚糖，是由β-(1,4)D-甘露糖醛酸(M)和α-(1,4)L-古罗糖醛酸(G)组成的线形高分子化合物，其分子中含有自由的羧基和羟基，能与多种金属离子反应形成凝胶。如将海藻酸钠加入含钙离子的介质中，钙离子将置换海藻酸钠大分子中的部分氢离子和钠离子而生成海藻酸钙分子，反应式为Ca²⁺+HAlg+NaAlg=Ca(Alg)₂+H⁺+Na⁺。在将癸氧喹酯与海藻酸钠的混合液滴入CaCl₂后，所形成的海藻酸钙包裹癸氧喹酯凝结成珠球并立即在表面胶凝，呈半透明状态，随着钙离子渗入，珠球内部逐层发生胶凝反应，水分被挤出，珠球收缩，体积和重量逐渐减小。在此过程中，癸氧喹酯因其疏水性质留存在胶珠中，并最终形成癸氧喹酯凝胶微球。

本发明相对于现有技术，有以下优点：

本发明利用海藻酸钠与钙离子接触时会瞬时凝胶化的特性对癸氧喹酯进行包埋，制备过程简单，不需要高温，不需要添加有机溶剂或其它有害化合物；该微球能够提高癸氧喹酯的稳定性,通过改变海藻酸钠的质量分数、CaCl₂的浓度及癸氧喹酯与海藻酸钠的质量比等条件，易于控制癸氧喹酯的载药量和包封率；具有较好的缓释性能，且易于规模化生产，具有良好的市场前景。

附图说明

图1为本发明的癸氧喹酯凝胶微球的百分累积释放度曲线图。

具体实施方式

   以下以具体实施例来说明本发明的技术方案，但本发明的保护范围不限于此：

实施例1