[发明专利]一类吡咯烷衍生物、其制备方法及应用

权利要求书

1.一类如式I所示的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐；

其中，n为1或2；R¹为C₂～C₄的烷基、被1～3个C₃～C₆的环烷基取代的C₁～C₃的烷基或被1～3个C₁～C₃的烷氧基取代的C₂～C₄的烷基；R²为C₆～C₁₀的芳基或被1～2个卤原子取代的C₆～C₁₀的芳基；R³为苯基、被1～2个卤原子取代的苯基、C₅～C₆的杂芳基、被1～2个卤原子取代的C₅～C₆的杂芳基或被1～3个C₅～C₆的杂芳基取代的C₁～C₃的烷基；其中，所述的杂芳基为含有1～3个选自O、S和N的杂原子的杂芳基。

2.如权利要求1所述的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：n为1；和/或，R¹中所述的C₂～C₄的烷基为乙基；和/或，R¹中所述的被1～3个C₃～C₆的环烷基取代的C₁～C₃的烷基为环丙甲基；和/或，R¹中所述的被1～3个C₁～C₃的烷氧基取代的C₂～C₄的烷基为3-甲氧基丙基；和/或，R²中所述的C₆～C₁₀的芳基为苯基或1-萘基；和/或，R²中所述的被1～2个卤原子取代的C₆～C₁₀的芳基为4-氟苯基或4-氯苯基；和/或，R³中所述的被1～2个卤原子取代的苯基为4-氯苯基；和/或，R³中所述的被1～3个C₅～C₆的杂芳基取代的C₁～C₃的烷基为吡啶-2-甲基。

3.如权利要求1所述的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的如式I所示的吡咯烷衍生物为1-乙基-3-苯基-3-苯甲氧基吡咯烷、1-环丙甲基-3-苯基-3-苯甲氧基吡咯烷、1-乙基-3-苯基-3-(4-氯苯甲氧基)吡咯烷、1-环丙甲基-3-苯基-3-(4-氯苯甲氧基)吡咯烷、1-环丙甲基-3-苯基-3-(吡啶-2-甲氧基)吡咯烷、1-乙基-3-(4-氟苯基)-3-苯甲氧基吡咯烷、1-乙基-3-(4-氟苯基)-3-(4-氯苯甲氧基)吡咯烷、1-环丙甲基-3-(4-氟苯基)-3-(4-氯苯甲氧基)吡咯烷、1-(3-甲氧丙基)-3-(4-氟苯基)-3-苯甲氧基吡咯烷、1-(3-甲氧丙基)-3-(4-氯苯基)-3-苯甲氧基吡咯烷、1-(3-甲氧丙基)-3-(1-萘基)-3-(4-氯苯甲氧基)吡咯烷或1-甲氧丙基-4-(4-氯苯基)-4-苯甲氧基哌啶。

4.如权利要求1所述的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的药学上可接受的盐为无机酸的盐和/或有机酸的盐。

5.如权利要求4所述的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的无机酸的盐为盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐和磷酸盐中的一种或多种；和/或，所述的有机酸的盐为马来酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐和对甲苯磺酸盐中的一种或多种。

6.如权利要求1～5任一项所述的吡咯烷衍生物和/或其药学上可接受的盐在制备抗抑郁药物中的应用。

7.一种药物组合物，其特征在于：其含有如权利要求1～5任一项所述的吡咯烷衍生物和/或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的辅料。