[发明专利]赖氨洛芬的合成及其用途无效
申请号: | 201110068477.X | 申请日: | 2011-03-21 |
公开(公告)号: | CN102180785A | 公开(公告)日: | 2011-09-14 |
发明(设计)人: | 王培良;王凌波;姚李潮;张克军 | 申请(专利权)人: | 陕西宏府怡悦制药有限公司 |
主分类号: | C07C57/30 | 分类号: | C07C57/30;C07C51/41;C07C229/26;C07C227/18;A61K31/198;A61K31/192;A61P29/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 710065 陕西*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 赖氨洛芬 合成 及其 用途 | ||
1.赖氨洛芬的合成,其特征是:在常温常压下进行先脱色后反应的合成工艺,将赖氨酸溶于1~10倍量重量的纯净水中,得溶液A;将布洛芬溶于1~10倍量的乙醇中,得溶液B;将溶液A和溶液B分别加重量百分比:0.01%~0.1%活性炭脱色过滤,孔径为15μm的钛棒过滤器;然后将二者混合,放于釜中于0~80℃反应0.1~12小时,自然冷却至室温即可,补加布洛芬重量1~20倍的乙醇,冷冻结晶温度为-30℃~0℃,时间范围:1~24小时;离心,乙醇洗涤,甩干,烘干即得白色或类白色结晶赖氨洛芬。
2.赖氨洛芬的合成,其特征是:在常温常压下进行先反应后脱色合成工艺,将赖氨酸溶于1~10倍量重量的纯净水中,得溶液A;将布洛芬溶于1~10倍量的乙醇中,得溶液B;将溶液A和溶液B混合,于0~80℃反应0.1~12小时,加入活性炭脱色,过滤,孔径为15μm的钛棒过滤器;冷却室温时,补加布洛芬重量1~20倍的乙醇,冷冻结晶温度为-30℃~0℃,时间范围:1~24小时;离心,乙醇洗涤,甩干,烘干即得白色或类白色结晶赖氨洛芬。
3.根据权利要求1或2所述的赖氨洛芬的合成,其特征是:所涉及的赖氨酸包括L型及DL-型赖氨酸及其一水合物。
4.根据权利要求1或2所述的赖氨洛芬的合成,其特征是:固体物料的布洛芬与赖氨酸摩尔投料配比为1.0~1.5∶1。
5.根据权利要求1或2所述赖氨洛芬的合成的用途,以其所得的化合物白色或类白色结晶赖氨洛芬作为治疗人体患者解热、镇痛、消炎药的制剂;作为水溶性的非甾体解热、镇痛、消炎药制剂的用途。
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