[发明专利]没食子儿茶素没食子酸酯在制备抗良性前列腺增生药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于制药领域，涉及没食子儿茶素没食子酸酯的新的医药用途，具体涉及没食子儿茶素没食子酸酯在制备抗良性前列腺增生药物中的应用。

背景技术

良性前列腺增生^[1](benign prostatic hyperplasia，BPH)是老年男性常见的生理病变，近年来发病率呈明显上升的趋势；据统计，60岁以上男性中该病的发病率达70％以上，严重影响老年患者的身体健康与生活质量。临床上用于治疗BPH的药物主要有^[2]：α1-肾上腺受体拮抗剂、5α-还原酶抑制剂与天然产物制剂等。由于天然产物制剂不良反应少，适合长期使用，近年来引起了人们的广泛关注。

没食子儿茶素没食子酸酯((-)-Gallocatechin gallate，GCG)结构式如下图所示，分子式：C₂₂H₁₈O₁₁，美国化学文摘收录号(CASNo.)：4233-96-9；是绿茶中儿茶素类化合物的主要组成部分，具有抗氧化、降低胆固醇与甘油三酯等作用^[3]。但未见单体化合物GCG用于制备抗良性前列腺增生药物的报道。

以下为GCG的分子结构式：

参考文献：

[1]Untergasser G.，Madersbacher S.，Berger P.Benign prostatic hyperplasia：age-related tissue-remodeling[J].Experimental Gerontology，2005，40(3)：121-128

[2]魏强，李涛.良性前列腺增生的药物治疗.中华老年医学杂志[J].2006，25(7)：557-559

[3]Lee S.M.，Kim C.W.，Kim，J.K et al.GCG-Rich Tea Catechins are Effective in Lowering Cholesterol andTriglyceride Concentrations in Hyperlipidemic Rats[J].Lipids，2008，43(5)：419-429

[4]温尧林，李坤.一种非表型儿茶素单体的制备方[P]，中国专利：201010022636.8，2010-01-11

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于寻找一种安全、可靠，能够有效降低BPH患者前列腺重量与前列腺指数，改善前列腺组织的病理学改变。从而能够有效预防及治疗良性前列腺增生。本发明针对上述技术问题提供一种没食子儿茶素没食子酸酯在制备抗良性前列腺增生药物中的应用。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

没食子儿茶素没食子酸酯在制备抗良性前列腺增生药物中的应用。

上述的应用，没食子儿茶素没食子酸酯作为药效成分用于制备抗良性前列腺增生作用药物，可单独或与制药可接受的助剂结合，按照常规方法制成医药上可接受的任意一种剂型。所述的剂型优选为口服液、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、片剂或脂质体。更进一步优选为胶囊剂、片剂或脂质体。

本发明人采用丙酸睾酮诱导的去势大鼠前列腺增生为模型，对众多候选化合物进行筛选，发现没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)能显著降低模型动物的前列腺重量与前列腺指数，改善前列腺组织病理学症状，显示出良好的应用前景。

本发明涉及的没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)可在市场上购买获得，如美国sigma公司的纯度98％没食子儿茶素没食子酸酯((-)-Gallocatechin gallate，GCG)等。也可以自行制备，其制备方法在申请号为201010022636.8的中国专利中已经公开^[4]。

本发明涉及的没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)用于制备防治良性前列腺增生(BPH)的药物，可制成口服液、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、片剂、脂质体等剂型。

附图说明

图1为各组大鼠前列腺腹叶组织病理切片结果(HE，×100)。

其中A、正常；B、模型；C、GCG低剂量组；D、GCG高剂量组；E、非那雄胺。

具体实施方式

下面的实施例可以使本领域的技术人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。

实施例1没食子儿茶素没食子酸酯对大鼠前列腺的影响

1、实验动物