[发明专利]苯酚衍生物及其药学或化妆用途无效
| 申请号： | 201080064574.5 | 申请日： | 2010-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN102762537A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | C.普安萨尔;P.科勒特;P.莫韦;J-M.兰热;S.雷托雷 | 申请（专利权）人： | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74;C07D239/42;C07D241/20;A61K31/44;A61K31/4965;A61K31/505;A61K8/49;A61Q19/00;A61P17/00;A61P35/00;A61P15/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黄念;万雪松 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯酚 衍生物 及其 药学 化妆 用途 | ||
本发明涉及具有以下通式的新化合物：
以及其药学或化妆用途。
本发明的目的是提供新的苯酚衍生物，所述苯酚衍生物是雄激素受体的强效调节剂。
在描述调节雄激素受体活性的分子的现有技术文件中，可以提到，例如，专利申请EP 580459，或申请WO 200542464中记载的苯基咪唑啉。
本发明涉及符合以下通式(I)的新的苯酚衍生物：
其中：
-R1代表C2-6烷基，C3-7环烷基，C1-6烷氧基，-S(O)m-C1-6烷基，C1-6氟烷基，C1-6氟烷氧基，-(CH2)n-C3-9环烷基，-(CH2)n-C3-9环烷基，C2-6烷基-OH，-(CH2)n-C1-6烷氧基，-(CH2)n-C1-6氟烷基，-(CH2)p-O-C1-6氟烷基，CORa，CN，NO2或NR8R9基团，卤素，苯基或含有a)1到4个氮原子或b)氧或硫原子和1或2个氮原子的杂芳基。这些苯基或杂芳基可以任选被一到三个相同或不同的Rb基团取代；
-R2和R3，是相同或不同，代表氢原子或C1-9烷基，C3-9环烷基，C1-6氟烷基，-(CH2)r-C3-9环烷基，-C2-6烷基-OH，-(CH2)r-C1-6烷氧基，-(CH2)r-C3-7环烷基，-(CH2)r-C1-6氟烷基，或-(CH2)q-O-C1-6氟烷基；
任选地，R2和R3基团可以与携带它们的碳原子一起形成C3-9环烷基或者杂环，如四氢呋喃、四氢吡喃、四氢噻喃、四氢化-1氧-噻喃或者四氢化-1,1二氧-噻喃；
-R4，R5，R6，R7是相同或不同的，代表氢原子或C1-6烷基，C3-7环烷基，C1-6烷氧基，-S(O)s-C1-6烷基，C1-6氟烷基，C1-6氟烷氧基，-(CH2)t-C3-9环烷基，-(CH2)t-C3-9环烷基，-C1-6烷基-OH，-(CH2)t-C1-6烷氧基，-(CH2)t-C1-6氟烷基，-(CH2)u-O-C1-6氟烷基，CORd，CN，NR8’R9’基团，或卤素或苯基或含有a)1到4个氮原子或b)氧或硫原子和1或2个氮原子的杂芳基。这些苯基或杂芳基可以任选被一到三个相同或不同的Rc基团取代；
- X表示CH或N
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