[发明专利]二苯基-吡唑并吡啶衍生物、其制备及其作为核受体NOT调节剂的用途有效
| 申请号： | 201080062600.0 | 申请日： | 2010-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN102762559A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | F.奥格;L.伊文 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/08;A61P19/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 吡唑 吡啶 衍生物 制备 及其 作为 受体 not 调节剂 用途 | ||
1.式(I)化合物：
其中：
R表示氢或卤素原子或(C1-C6)烷基；
X表示一个或多个选自下列的取代基：氢或卤素原子、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、氰基、羟基或羟基(C1-C6)烷基；
Y表示氢或卤素原子或(C1-C6)烷基；
R1表示NR2R3或OR4；
R2和R3彼此独立地表示氢原子或(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基或氧代(C1-C6)烷基，或者R2和R3与携带它们的氮原子形成任选被(C1-C6)烷基、羟基或氧代取代的杂环，
R4表示(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基或氧代(C1-C6)烷基，
以碱形式或酸加成盐的形式。
2.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于：
R表示氢或氯原子，
X表示一个或多个选自下列的取代基：卤素原子、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基或氰基，
Y表示氢原子、卤素原子或(C1-C6)烷基；
R1表示OR4，
R4表示甲基，
以碱形式或酸加成盐的形式。
3.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于：
R表示氢或氯原子，
X表示一个或多个选自下列的取代基：氯或氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或氰基，
Y表示氢、氯或氟原子或甲基，
R1表示OR4，
R4表示甲基，
以碱形式或酸加成盐的形式。
4.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于：
R表示氢或氯原子，
X表示一个或多个选自下列的取代基：卤素原子、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基或氰基，
Y表示氢原子、卤素原子或(C1-C6)烷基；
R1表示NR2R3，
R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基、乙基、异丙基或环丙基，或者R2和R3与携带它们的氮原子形成任选被羟基取代的吗啉基或吡咯烷基，
以碱形式或酸加成盐的形式。
5.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于：
R表示氢或氯原子，
X表示一个或多个选自下列的取代基：氯或氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或氰基，
Y表示氢或氯原子或甲基，
R1表示NR2R3，
R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基、乙基、异丙基或环丙基，或者R2和R3与携带它们的氮原子形成任选被羟基取代的吗啉基或吡咯烷基，
以碱形式或酸加成盐的形式。
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