[发明专利]二氯乙酸伊马替尼及含有相同成分的抗癌药剂无效
| 申请号： | 201080059862.1 | 申请日： | 2010-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN102666530A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | 金炅秀;朴永濬;宋贤南;金俊雨 | 申请（专利权）人： | 株式会社瑟成恩化学研究所;株式会社瑟成恩制药 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D403/02;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 黎艳;万志香 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酸 伊马替尼 含有 相同 成分 抗癌 药剂 | ||
1.具有以下化学式（I）的二氯乙酸伊马替尼：
。
2.根据权利要求1所述的二氯乙酸伊马替尼，其特征在于，所述二氯乙酸伊马替尼为结晶形式。
3.根据权利要求1所述的二氯乙酸伊马替尼，其特征在于，所述二氯乙酸伊马替尼的晶形展示的X射线粉末衍射（XRPD）模式特征为，在不同衍射角（2θ）5.3±0.2、9.1±0.2、10.5±0.2、11.5±0.2、12.3±0.2、13.1±0.2、14.1±0.2、15.6±0.2、16.6±0.2、18.7±0.2、19.8±0.2、20.2±0.2、20.9±0.2、21.8±0.2、22.5±0.2、23.4±0.2、24.7±0.2、26.2±0.2、27.9±0.2、29.3±0.2、和31.3±0.2处峰具有至少为10%的I/Io值（I为每个峰的强度；Io为最高峰的强度）。
4.根据权利要求1所述的二氯乙酸伊马替尼，其特征在于，所述二氯乙酸伊马替尼的晶形展示的X射线粉末衍射（XRPD）模式特征为，在不同衍射角（2θ）9.8±0.2、11.0±0.2、11.5±0.2、13.2±0.2、13.8±0.2、14.7±0.2、15.6±0.2、16.1±0.2、16.9±0.2、17.4±0.2、19.9±0.2、20.7±0.2、21.5±0.2、22.4±0.2、23.6±0.2、24.5±0.2、26.0±0.2、27.2±0.2、27.6±0.2和 29.4±0.2处峰具有至少为10%的I/Io值（I为每个峰的强度；Io为最高峰的强度）。
5.一种抗癌药剂，所述抗癌药剂包含权利要求1-4中任意一项所述的二氯乙酸伊马替尼以及药学上可接受的载体。
6.根据权利要求5所述的抗癌药剂，其特征在于，所述抗癌药剂治疗慢性粒细胞性白血病或胃肠道间质瘤（GIST）。
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