[发明专利]用于治疗中枢介导的恶心及呕吐的组合物及方法

权利要求书

1.一种连续五天治疗有需要的患者的恶心及呕吐的方法，包括：

a)于第一天对该患者给予治疗有效量的奈妥匹坦或其可药用盐，其对治疗呕吐的急性及延迟期的恶心及呕吐有效，并且进入系统循环，跨越血脑屏障，并在给药后72小时占据纹状体中至少70%的NK₁受体；

b)于第一天对所述患者给予治疗有效量的5-HT₃拮抗剂或其可药用盐，其对治疗急性及延迟期的恶心及呕吐有效；以及

c)于第一天对该患者给予当单独给药时对恶心及呕吐无效，但当与所述奈妥匹坦结合给药时对恶心及呕吐有效的第一剂地塞米松，其中所述第一剂包含单独给药时最小有效剂量的50至70%。

2.如权利要求1所述的方法，还包括：d)于第二天、第三天及第四天对该患者给予当单独给药时对恶心及呕吐无效，但当与所述奈妥匹坦结合给药时对恶心及呕吐有效的第二剂地塞米松，其中所述第二剂包含单独给药时最小有效剂量的40至60%。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中在所述给药后72小时所述奈妥匹坦占据纹状体中至少80%的NK₁受体。

4.如权利要求1至3任一项所述的方法，其中在所述五天内仅给予一剂奈妥匹坦或其可药用盐。

5.如权利要求1至4任一项所述的方法，其中在所述五天内仅给予一剂奈妥匹坦或其可药用盐，且所述一剂经口给药。

6.如权利要求1至5任一项所述的方法，其中所述治疗有效量的奈妥匹坦包含约200至约400mg的奈妥匹坦或其可药用盐。

7.如权利要求1至6任一项所述的方法，其中所述治疗有效量的奈妥匹坦包含约300mg游离碱形式的奈妥匹坦。

8.如权利要求1至7任一项所述的方法，其中当单独给药时，所述最小治疗有效剂量的地塞米松包括约16mg至约20mg的地塞米松。

9.如权利要求1至8任一项所述的方法，其中在所述五天内，仅给予一剂5-HT₃拮抗剂或其可药用盐。

10.如权利要求1至9任一项所述的方法，其中所述5-HT₃拮抗剂为昂丹司琼或帕洛诺司琼。

11.如权利要求1至10任一项所述的方法，其中所述治疗有效量的5-HT₃拮抗剂包含约0.25至约0.75mg的帕洛诺司琼或其可药用盐。

12.如权利要求1至11任一项所述的方法，其中所述治疗有效量的5-HT₃拮抗剂包含约0.56mg的盐酸帕洛诺司琼，相于在约0.5mg的游离碱形式的帕洛诺司琼。

13.如权利要求1至12任一项所述的方法，其中所述帕洛诺司琼经口给药。

14.如权利要求1至13任一项所述的方法，包括经口给予：

a)在第一天，约300mg游离碱形式的奈妥匹坦；

b)在第一天，约0.56mg的盐酸帕洛诺司琼，相当于约0.5mg的游离碱形式的帕洛诺司琼；以及

c)在第一天，约12mg的地塞米松。

15.如权利要求1至14任一项所述的方法，包括经口给予：

a)在第一天，约300mg游离碱形式的奈妥匹坦；

b)在第一天，约0.56mg的盐酸帕洛诺司琼（相当于约0.5mg的游离碱形式的帕洛诺司琼）；

c)在第一天，约12mg的地塞米松；以及

d)在第二天、第三天及第四天，约8mg的地塞米松。

16.一种连续五天治疗有需要的患者的恶心及呕吐的方法，包括对所述患者给予治疗有效量的奈妥匹坦或其可药用盐，其对治疗呕吐的急性及延迟期的恶心及呕吐有效，并且进入系统循环，跨越血脑屏障，并在给药后72小时占据纹状体中至少70%的NK₁受体。

17.如权利要求16所述的方法，其中在所述给药后72小时所述奈妥匹坦占据纹状体中至少80%的NK₁受体。