[发明专利]新化合物有效
| 申请号: | 201080047910.5 | 申请日: | 2010-09-27 |
| 公开(公告)号: | CN102596921A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
| 发明(设计)人: | P·L·尼古拉斯;A·J·埃瑟顿;P·巴伯劳格;K·S·简达;O·J·菲尔普斯;D·安德瑞奥蒂 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号: | C07D265/30 | 分类号: | C07D265/30;C07D241/04;C07D237/20;C07D261/14;C07D231/12;C07C233/00;C07C223/00;A61K31/5375;A61K31/4965;A61K31/495;A61K31/44;A61K31/42;A61 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
| 地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 | ||
1.用作药物的式(I)化合物或其药学上可接受的盐
其中:
A表示吡啶-2-基、吡啶-3-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-5-基、1,3-噁唑-2-基、1H-吡唑-4-基或异噁唑-4-基或式(a)的基团,其中*表示连接点:
其中,当A表示吡啶-3-基时,所述吡啶基环可以任选地在2位被氟、甲氧基或CH2OH,在4位被甲基或CH2OH,或在5位被氟取代;当A表示1H-吡唑-4-基时,所述吡唑基环可以任选地在1位被甲基取代;和当A表示异噁唑-4-基时,所述异噁唑基环可以任选地在3位被甲基或在5位被甲基取代;
R1表示卤代;卤代C1-3烷基;羟基;CN;-O(CH2)2O(CH2)2NH2;-CNOH;(O)n(CH2)pR10;-(CO)R10;R13;-(SO2)R13;(C1-3亚烷基)(CO)qR14;(CH=CH)(CO)R14;(C1-3亚烷基)NHCOR14;-O-含氮单杂环,条件是直接连接到氧的原子不是氮;或含氮杂芳环,其中,所述含氮单杂环任选地被1、2或3个甲基取代,和其中,所述含氮杂芳环任选地被1、2或3个选自NH2、(C1-3亚烷基)R13、(C1-3亚烷基)(CO)qR14、C1-3烷基和卤代的基团取代;
n和q独立地表示0或1;
p表示1、2或3;
R2、R3、R4、R5和R6独立地表示氢、卤代、CN、C1-3烷基或C1-3烷氧基;
R7和R8独立地表示氢或C1-2烷基;
R9表示氢、卤代、C1-2烷基、C1-2烷氧基、-CH2CO2H或-CONHCH3;
R10表示氢、C1-3烷基、-NR11R12、或含氮单杂环,所述环任选地被1、2或3个甲基取代;
R11和R12独立地选自氢和C1-3烷基,其中,所述C1-3烷基任选地被1、2或3个卤代、羟基、氰基或C1-2烷氧基取代;
R13表示-NR11R12;或含氮单杂环,所述环任选地被1、2或3个甲基取代和其中所述含氮单杂环通过氮原子连接;和
R14表示羟基或C1-3烷氧基;
条件是所述式(I)化合物不是:
2-[(苯甲基)氧基]-N-3-吡啶基-5-(1-吡咯烷基磺酰基)苯甲酰胺;或
2-{[(3,4-二氟苯基)甲基]氧基}-5-(1-羟乙基)-N-4-哒嗪基苯甲酰胺。
2.用于治疗或预防帕金森病的如权利要求1所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防帕金森病的药物中的用途。
4.治疗帕金森病的方法,包括给予需要治疗的宿主治疗有效量的如权利要求1所定义的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
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