[发明专利]甲基2-((R)-(3-氯苯基)((R)-L-((S)-2-(甲基氨基)-3-((R)-四氢-2H-吡喃-3-基)丙基氨甲酰基)的结晶盐无效
申请号: | 201080044725.0 | 申请日: | 2010-08-05 |
公开(公告)号: | CN102656166A | 公开(公告)日: | 2012-09-05 |
发明(设计)人: | D·A·克莱尔蒙;R·D·辛普森;贾兰齐 | 申请(专利权)人: | 生命医药公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61K315/453;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 氯苯 氨基 吡喃 丙基 氨甲酰基 结晶 | ||
1.由以下结构式表示的化合物的粘酸盐的结晶形式:
其中所述结晶形式选自B型、C型、D型或其组合。
2.如权利要求1所述的结晶形式,其中所述盐是半粘酸盐。
3.如权利要求2所述的结晶形式,其中至少50%重量的结晶形式是单晶形式。
4.如权利要求2所述的结晶形式,其中至少90%重量的结晶形式是单晶形式。
5.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式是B型。
6.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式是C型。
7.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式是D型。
8.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由选自7.61°、16.38°、17.08°、19.16°和20.12的2θ角的至少三个主要的x-射线粉末衍射峰表征。
9.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由2θ角7.61°、16.38°、17.08°、19.16°和20.12处的主要的x-射线粉末衍射峰表征。
10.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由3.79°、5.15°、6.76°、7.61°、8.83°、10.32°、11.41°、11.94°、12.47°、13.58°、15.22°、16.38°、17.08°、19.16°和20.12°的2θ角处的x-射线粉末衍射峰表征。
11.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由基本上与图1或图2或其组合一致的x-射线粉末衍射图表征。
12.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由选自3.48°、5.73°、17.14°、17.94°、18.46°、18.81°、19.23°、19.48°、21.30°、21.78°、22.12°和22.73°的2θ角处的至少五个主要的x-射线粉末衍射峰表征。
13.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由选自3.48°、5.73°、17.14°、17.94°、18.46°、18.81°、19.23°、19.48°、21.30°、21.78°、22.12°和22.73°的2θ角处的至少十个主要的x-射线粉末衍射峰表征。
14.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由选自3.48°、5.73°、17.14°、17.94°、18.46°、18.81°、19.23°、19.48°、21.30°、21.78°、22.12°和22.73°的2θ角处的主要的x-射线粉末衍射峰表征。
15.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由2θ角3.48°、4.48°、5.73°、6.27°、7.10°、7.76°、8.59°、9.21°、9.64°、11.63°、12.49°、15.18°、15.67°、16.37°、17.14°、17.94°、18.46°、18.81°、19.23°、19.48°、21.30°、21.78°、22.12°、22.73°、24.25°、25.22°、27.19°和29.67处的x-射线粉末衍射峰表征。
16.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由基本上与图3一致的x-射线粉末衍射图表征。
17.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由选自6.57°、7.65°、12.27°、14.75°、16.96°、17.42°、19.25°、19.98°和20.77°的2θ角处的至少四个主要的x-射线粉末衍射峰表征。
18.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由选自6.57°、7.65°、12.27°、14.75°、16.96°、17.42°、19.25°、19.98°和20.77°的2θ角处的至少七个主要的x-射线粉末衍射峰表征。
19.如权利要求3或4所述的结晶形式,其中所述单晶形式由2θ角6.57°、7.65°、12.27°、14.75°、16.96°、17.42°、19.25°、19.98°和20.77°处的主要的x-射线粉末衍射峰表征。
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