[发明专利]包含BI-1356和二甲双胍的药物组合物

权利要求书

1.药物组合，其包含以下或由以下组成：

DPP-4抑制剂，其为1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，

和二甲双胍；

其同时、分别或依次用于治疗和/或预防代谢疾病，包括减缓其进展和/或延迟其发作，特别是II型糖尿病和与其相关的病症，例如糖尿病并发症，

或者用于未经抗高血糖药物预先治疗的II型糖尿病患者中，

或者用于尽管使用一种或两种选自二甲双胍、磺酰脲、噻唑烷二酮，例如吡格列酮、列奈、α-葡萄糖苷酶抑制剂、GLP-1或GLP-1类似物和胰岛素或胰岛素类似物的常规抗高血糖药物治疗，血糖控制仍然不足的II型糖尿病患者中；

其任选地与一种或多种其它活性物质组合。

2.药物组合，其包含以下或由以下组成：

DPP-4抑制剂，其为1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，

和二甲双胍；

其同时、分别或依次用于一种或多种以下目的：

-预防代谢病症或代谢疾病、减缓代谢病症或代谢疾病的进展、延迟代谢病症或代谢疾病的发作或治疗代谢病症或代谢疾病，所述代谢病症或代谢疾病例如I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐量降低(IGT)、空腹血糖异常(IFG)、高血糖症、餐后高血糖症、超重、肥胖、血脂障碍、高脂血症、高胆固醇血症、高血压、动脉粥样硬化、内皮功能障碍、骨质疏松、慢性全身性炎症、非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)、视网膜病变、神经病变、肾病和/或代谢综合征；

-改善血糖控制和/或用于降低空腹血浆葡萄糖、餐后血浆葡萄糖和/或糖基化血红蛋白HbA1c；

-预防、减缓、延迟以下病症进展成II型糖尿病的开始或逆转该进展：葡萄糖耐量降低(IGT)，空腹血糖异常(IFG)，胰岛素抵抗和/或代谢综合征；

-预防糖尿病并发症、降低糖尿病并发症的风险、减缓糖尿病并发症的进展、延迟糖尿病并发症的发作或治疗糖尿病并发症，所述糖尿病并发症例如微血管疾病和大血管疾病，例如肾病、微量或大量白蛋白尿、蛋白尿、视网膜病变、白内障、神经病变、认知或记忆损伤、神经变性或认识障碍、心血管疾病或脑血管疾病、组织缺血、糖尿病足或溃疡、动脉粥样硬化、高血压、内皮功能障碍、心肌梗塞、急性冠状动脉综合征、不稳定型心绞痛、稳定型心绞痛、外周动脉闭塞性疾病、心肌病、心力衰竭、心律紊乱、血管再狭窄和/或中风；

-降低体重或预防体重增加或促进体重降低；

-预防以下病症、减缓以下病症的进展、延迟以下病症的发作或治疗以下病症：胰腺β细胞退化和/或胰腺β细胞功能减退，和/或用于改善和/或恢复胰腺β细胞的功能和/或刺激和/或恢复胰腺胰岛素分泌的功能；

-预防以下病症、减缓以下病症的进展、延迟以下病症的发作或治疗以下病症：非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)，包括肝脏脂肪变性、非酒精性脂肪肝炎(NASH)和/或肝纤维化；

-预防以下病症、减缓以下病症的进展、延迟以下病症的发作或治疗以下病症：对于常规的口服或非口服抗高血糖药物单一或组合疗法原发性或继发性失效的II型糖尿病；

-实现使疗效充分所需的常规抗高血糖药物的剂量降低；

-降低与常规抗高血糖药物相关的不良反应的风险；和/或

-维持和/或改善胰岛素敏感性和/或治疗或预防高胰岛素血症和/或胰岛素抵抗；

例如或者用于未经抗高血糖药物预先治疗的II型糖尿病患者中，或者用于尽管使用一种或两种选自二甲双胍、磺酰脲、噻唑烷二酮、列奈、α-葡萄糖苷酶抑制剂、GLP-1或GLP-1类似物和胰岛素或胰岛素类似物的常规抗高血糖药物治疗，血糖控制仍然不足的II型糖尿病患者中；

任选地与一种或多种其它活性物质组合。

3.权利要求1或2的组合，其为固体药物组合物，例如口服片剂，其包含以下或由以下组成：

1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，

盐酸二甲双胍，

L-精氨酸(具体用作稳定剂)，

以及一种或多种填充剂、一种或多种粘合剂、一种或多种助流剂和/或一种或多种润滑剂。