[发明专利]抗癌化合物和含有该化合物的药物组合物有效
申请号: | 201080032327.7 | 申请日: | 2010-05-17 |
公开(公告)号: | CN102459193A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | J-C.卡里;M.切夫;F.克勒克;C.康比奥;S.冈蒂尔;A.克里克;S.拉乔德;L.希奥 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D235/26 | 分类号: | C07D235/26;C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗癌 化合物 含有 药物 组合 | ||
1.式(I)化合物:
2.权利要求1的化合物,其为左旋形式。
3.权利要求2的化合物,其在甲醇中在0.698mg/ml的浓度表现旋光度[α]D=-38.6±0.7。
4.权利要求1至3中任一项的化合物,其为碱的形式或与酸的加成盐的形式,所述酸尤其是药学上可接受的酸。
5.权利要求1至4中任一项的化合物,其作为Aurora A和B激酶的选择性抑制剂。
6.权利要求1至5中任一项的化合物,其作为抗癌成分。
7.权利要求1至5中任一项的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
8.药物组合物,其包含权利要求1至6中任一项的化合物以及至少一种药学上可接受的赋形剂。
9.药物,其包含权利要求1至6中任一项的化合物。
10.制备权利要求1至4中任一项的化合物的方法,其包括:
■将下述三种成分一起反应,PG表示苯并咪唑的NH官能团的保护基团
得到化合物:
■脱保护苯并咪唑的NH官能团,得到式(I)化合物;
■恰当时,分离所述左旋化合物。
11.权利要求10的方法,其中所述三种化合物之间的反应在醇中在回流条件下进行,所述醇尤其是1-丁醇。
12.权利要求10至11中任一项的方法,其中PG表示基团
13.化合物,其选自下面的列举的物质:
其中PG表示苯并咪唑的NH官能团的保护基团。
14.权利要求13的化合物,其中PG表示基团
15.权利要求13或14所述的化合物作为中间体在制备权利要求1至4中任一项的化合物中的用途。
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