[发明专利]抗癌化合物和含有该化合物的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201080032327.7 申请日: 2010-05-17
公开(公告)号: CN102459193A 公开(公告)日: 2012-05-16
发明(设计)人: J-C.卡里;M.切夫;F.克勒克;C.康比奥;S.冈蒂尔;A.克里克;S.拉乔德;L.希奥 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07D235/26 分类号: C07D235/26;C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 抗癌 化合物 含有 药物 组合
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

2.权利要求1的化合物,其为左旋形式。

3.权利要求2的化合物,其在甲醇中在0.698mg/ml的浓度表现旋光度[α]D=-38.6±0.7。

4.权利要求1至3中任一项的化合物,其为碱的形式或与酸的加成盐的形式,所述酸尤其是药学上可接受的酸。

5.权利要求1至4中任一项的化合物,其作为Aurora A和B激酶的选择性抑制剂。

6.权利要求1至5中任一项的化合物,其作为抗癌成分。

7.权利要求1至5中任一项的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。

8.药物组合物,其包含权利要求1至6中任一项的化合物以及至少一种药学上可接受的赋形剂。

9.药物,其包含权利要求1至6中任一项的化合物。

10.制备权利要求1至4中任一项的化合物的方法,其包括:

■将下述三种成分一起反应,PG表示苯并咪唑的NH官能团的保护基团

得到化合物:

■脱保护苯并咪唑的NH官能团,得到式(I)化合物;

■恰当时,分离所述左旋化合物。

11.权利要求10的方法,其中所述三种化合物之间的反应在醇中在回流条件下进行,所述醇尤其是1-丁醇。

12.权利要求10至11中任一项的方法,其中PG表示基团

13.化合物,其选自下面的列举的物质:

其中PG表示苯并咪唑的NH官能团的保护基团。

14.权利要求13的化合物,其中PG表示基团

15.权利要求13或14所述的化合物作为中间体在制备权利要求1至4中任一项的化合物中的用途。

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