[发明专利]制备苯并呋喃的方法无效
申请号: | 201080023131.1 | 申请日: | 2010-05-26 |
公开(公告)号: | CN102459146A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | G.克雷奇马;V.克拉夫特;T.奥尔普;K.罗森 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07C205/43 | 分类号: | C07C205/43;C07D307/80;A61K31/343;A61P9/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 呋喃 方法 | ||
1.式VII化合物或其盐,
其中:
R1为具有1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基;
R2为甲氧基、OCH2C6H5、F、Cl、Br或OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2。
2.一种制备式I化合物或其盐的方法,
其中:
R1为具有1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基;
R2为甲氧基、OCH2C6H5、F、Cl、Br或OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2;
所述方法包括:
将式VII化合物与碱C和路易斯酸反应,
其中式VII化合物中的R1和R2各自如式I中所定义。
3.权利要求2的方法,其中:
所述碱C为三乙基胺、三正丁基胺、三正丙基胺、N-甲基咪唑、二异丙基乙基胺或金雀花碱;和
所述路易斯酸为四氯化钛(TiCl4)、氯化铝(AlCl3)、氯化锌(ZnCl2)、溴化锌(ZnBr2)、氯化亚铁和氯化铁(FeCl2和FeCl3)、乙酰丙酮亚铁和乙酰丙酮铁(Fe[acac]2和Fe[acac]3)、乙酸亚铁和乙酸铁(Fe[OAc]2)和Fe[OAc]3)、二氯化锰(MnCl2)、二溴化锰(MnBr2)、乙酸锰和三乙酸锰(Mn[OAc]2和Mn[OAc]3)、三乙酰丙酮锰和乙酰丙酮锰(Mn[acac]3和Mn[acac]2)、四氯化锆(ZrCl4)、三氟甲磺酸钪(Sc[OSO2CF3]3)、三氯化钪(ScCl3)、四氯化锡(SnCl4)、三氟甲磺酸铋(Bi[OSO2CF3]3)、三氟甲磺酸铟(In[OSO2CF3]3)和三氯化铈(CeCl3)。
4.式VIII化合物或其盐,
其中
R1为具有1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12个碳原子的烷基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基;
R2为甲氧基、OCH2C6H5、F、Cl、Br或OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2。
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