[发明专利]异*唑衍生物有效
| 申请号： | 201080016615.3 | 申请日： | 2010-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN102395583A | 公开（公告）日： | 2012-03-28 |
| 发明（设计）人： | R·雅各布-劳特恩;M·C·卢卡斯;A·托马斯 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D413/14;A61K31/4427;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和酯：
其中：
X为CR6或N，其中R6为氢或低级-烷基；
R1为低级-烷基、芳基或杂芳基，
其中低级-烷基可任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、羟基和低级-烷氧基，
并且其中芳基和杂芳基可任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、低级-烷基、被卤素取代的低级-烷基、被羟基取代的低级-烷基、低级-烷基-C(O)OH、低级-烷基-C(O)O-低级-烷基、低级-烷基-CO-NH2、低级-烷基-CO-N(H，低级-烷基)、低级-烷基-CO-N(低级-烷基)2、低级-烷基-NH2、低级-烷基-N(H，低级-烷基)、低级-烷基-N(低级-烷基)2、低级-烷氧基-低级-烷基、CO-低级-烷基、COOH、COO-低级-烷基、CONH2、CON(H，低级-烷基)、CON(低级-烷基)2、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、NH2、N(H、低级-烷基)、N(低级-烷基)2、羟基、低级-烷氧基、苯基氧基、SO2-低级-烷基、SO2-NH2、SO2-N(H，低级-烷基)和SO2-N(低级-烷基)2；
R2为氢或低级-烷基，该烷基可任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、低级-烷基和低级-烷氧基；
R3为氢或低级-烷基，该烷基可任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、羟基、低级-烷基和低级-烷氧基；
R4，R5相互独立选自：氢、低级-烷基、SO2-低级-烷基、环烷基和杂环基，任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、羟基、低级-烷基和低级-烷氧基，
或者其中R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成杂环基，该杂环基任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、羟基、氧代、低级-烷基和低级-烷氧基。
2.权利要求1的化合物，其中X为CH。
3.权利要求1-2中任一项的化合物，其中R1为被卤素取代的低级-烷基、芳基或杂芳基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1为n-丁基、苯基或5-氟-吡啶-2-基。
5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中R1为苯基或5-氟-吡啶-2-基。
6.权利要求1-5中任一项的化合物，其中R2为低级-烷基。
7.权利要求1-6中任一项的化合物，其中R2为甲基。
8.权利要求1-7中任一项的化合物，其中R3为氢。
9.权利要求1-8中任一项的化合物，其中R4和R5相互独立选自：氢、低级-烷基和SO2-低级-烷基。
10.权利要求1-9中任一项的化合物，其中R4和R5相互独立选自：氢、甲基和SO2-甲基。
11.权利要求1-10中任一项的化合物，其中R4为氢且R5为SO2-甲基。
12.权利要求1-11中任一项的化合物，其中R4和R5相同为氢或甲基。
13.权利要求1-12中任一项的化合物，其中R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成杂环基。
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