[发明专利]缓冲剂用于放射性核素络合的用途

权利要求书

1.一种用于将放射性核素，有利地是镓，与螯合物进行络合的方法，所述络合有利的是在环境温度无需加热下通过将所述放射性核素加入到在缓冲剂溶液中的螯合物中来进行的，这种溶液的缓冲剂包括用于与所述放射性核素配位的二个到五个之间的官能团，每个配位官能团独立地选自羧酸官能团以及羟基官能团，其条件是所述缓冲剂包含至少一个羧酸官能团以及至多两个羧酸官能团。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述缓冲剂包含至少一个羟基官能团。

3.根据权利要求1和2之一所述的方法，其中所述放射性核素是镓，有利地是Ga68。

4.根据权利要求1至3中任何一项所述的方法，其中所述缓冲剂选自乳酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、抗坏血酸盐、碳酸盐和磷酸盐缓冲剂、以及它们的混合物，有利的选自乳酸盐、酒石酸盐和碳酸盐缓冲剂，以及它们的混合物。

5.根据权利要求1至4中任何一项所述的方法，其中所述螯合物是载体化的螯合物，有利的是用一种用于靶向诊断感兴趣的病理学区域的试剂进行载体化的，所述试剂选自氨基酸、肽、多肽、维生素、单糖或多糖、抗体、核酸、双环拉胺或适体。

6.根据权利要求1至5中任何一项所述的方法，其中所述载体化的螯合物选自载体化的NOTA、载体化的PCTA、载体化的AAZTA以及载体化的DOTA，有利的是二脱氮-NOTA、NOTA叶酸盐、二脱氮PCTA或PCTA叶酸盐。

7.一种可注射的溶液，所述溶液包括缓冲剂以及与放射性核素络合的螯合物，所述缓冲剂包括用于与所述放射性核素进行配位的二个到五个之间的官能团，每个配位官能团独立地选自羧酸官能团以及一个羟基官能团，其条件是所述缓冲剂包括至少一个羧酸官能团以及至多两个羧酸官能团。

8.根据权利要求7所述的溶液，其中所述放射性核素是镓。

9.根据权利要求7和8之一所述的溶液，其中所述缓冲剂选自乳酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、抗坏血酸盐、碳酸盐和磷酸盐缓冲剂、以及它们的混合物，有利的选自乳酸盐、酒石酸盐和碳酸盐缓冲剂，以及它们的混合物。

10.根据权利要求7至9中任何一项所述的溶液，其中所述螯合物是载体化的螯合物，有利的是用一种用于靶向诊断感兴趣的病理学区域的试剂进行载体化的，所述试剂选自氨基酸、肽、多肽、维生素、单糖或多糖、抗体、核酸、双环拉胺或适体。

11.根据权利要求7至10中任何一项所述的溶液，其中所述载体化的螯合物选自载体化的NOTA、载体化的PCTA、载体化的AAZTA以及载体化的DOTA，有利的是二脱氮-NOTA、NOTA叶酸盐、二脱氮PCTA或PCTA叶酸盐。

12.一种仪器，所述仪器有利地是自动的、无需加热的装置，所述仪器包括用于混合由放射性核素发生器更具体地Ga68发生器提供的放射性核素的溶液、未络合的螯合物的溶液、以及缓冲剂溶液的至少一个区室，所述缓冲剂选自乳酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、抗坏血酸盐、碳酸盐和磷酸盐以及它们的混合物。