[发明专利]异噁唑吡啶酮在制备用于缓解或减轻温血哺乳动物关节炎和哮喘的症状的药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201080004547.9 申请日: 2010-01-13
公开(公告)号: CN102361640B 公开(公告)日: 2016-10-19
发明(设计)人: H·E·徐;Y·徐;Y·何 申请(专利权)人: 范安德尔研究所
主分类号: A61K31/437 分类号: A61K31/437;A61K31/444;A61P29/00;A61P37/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王伦伟;刘健
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 异噁唑 吡啶 制备 用于 缓解 减轻 哺乳动物 关节炎 哮喘 症状 药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的异唑并[4,5-c]吡啶,及其药学可接受的盐的用途;

其中:

X1为-N=和-CR1=;

R1为-(CH2)x-N(R1-1)(R1-2),其中x为0、1或2以及其中R1-1和R1-2为相同或不同并且为-H和C1-C3烷基;

-O-R1-3,其中R1-3为-H、C1-C3烷基和苯基;

-(CH2)y-O-(CH2)y-O-R1-4,其中y为相同或不同并且是1或者2和其中R1-4是-H、C1-C3烷基、-CO-R1-5,其中R1-5为苯基;

R2为-H、C1-C3烷基和C3环烷基;

R3为-H、C1-C3烷基、-F、-C1、-Br和-I;

R4为-H;

R5为-H和-O-R5-1,其中R5-1为-H、C1-C3烷基和苯基,条件是R5-1和R1-3不能都是苯基;其用于制备用于缓解或者减轻温血哺乳动物中关节炎和哮喘的症状的药物。

2.根据权利要求1的用途,其中关节炎的症状被缓解或者减轻。

3.根据权利要求1的用途,其中所述温血哺乳动物为人。

4.根据权利要求1的用途,其中R2为C1烷基。

5.根据权利要求1的用途,其中R3为-H或者-F。

6.根据权利要求1的用途,其中所述异唑并[4,5-c]吡啶(I)选自

6-(4-((二甲氨基)甲基)苯基)-5-甲基-3苯基异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮,

6-(4-((二甲氨基)甲基)苯基)-3-(4-氟苯基)-5甲基异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮,

6-(4-二乙氨基-苯基)-5-甲基-3-苯基-5H-异唑并[4,5c]吡啶-4-酮,

6-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-3-苯基异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮,

6-(2,4-二甲氧基苯基)-5-甲基-3-苯基异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮,

6-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-5-甲基-3-苯基异唑并[4,5c]吡啶-4(5H)-酮,

6-(4-((2-羟乙氧基)甲基)苯基)-5-甲基-3苯基异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮,

6-(4-((2-甲氧乙氧基)甲基)苯基)-5-甲基-3苯基异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮,

6-(4-((2-异丙氧乙氧基)甲基)苯基)-5-甲基-3苯基异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮,

5-甲基-6-(4-苯氧苯基)-3-苯基-异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮,

5-甲基-6-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-3苯基异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮,

5-甲基-3-苯基-6-(吡啶-4-基)异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮,和

5-甲基-3-苯基-6-对甲苯基异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮。

7.根据权利要求6的用途,其中所述异唑并[4,5-c]吡啶(I)为6-(4-((二甲氨基)甲基)苯基)-5-甲基-3苯基异唑并[4,5-c]吡啶-4(5H)-酮。

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