[发明专利]2-取代-4-(哌啶基甲基)吡啶的制备方法有效
| 申请号： | 201010624378.0 | 申请日： | 2010-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN102212031A | 公开（公告）日： | 2011-10-12 |
| 发明（设计）人： | 周宜遂;苏新海;张平梅;王建民;李如兴 | 申请（专利权）人： | 北京双鹤药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61;C07D405/12;C07D401/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 100102 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 哌啶 甲基 吡啶 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备下式的2-取代-4-(哌啶基甲基)吡啶的方法，
其中，R可以是任何适合的基团；
该方法包括在有机溶剂中，使下式的2-取代-4-羟甲基吡啶，
其中，R可以是任何适合的基团，
在N-卤代胺试剂XNR2和三苯基膦的作用下，
其中，X代表卤素，R’各自独立地为C1-4烷基；
与有机胺反应，生成2-取代-4-(哌啶基甲基)吡啶。
2.根据权利要求1的方法，其中X为溴或氯，R’为甲基、乙基或异丙基。
3.根据权利要求1的方法，其中R选自氟、氯、溴、
4.根据权利要求3的方法，其中R为氟、氯或溴。
5.根据权利要求1～4任一项的方法，其中所述有机胺为哌啶。
6.根据权利要求1～5任一项的方法，其中所述N-卤代胺为N-氯代二异丙胺。
7.根据权利要求1～6任一项的方法，其中所述有机溶剂为四氢呋喃。
8.根据权利要求1～7任一项的方法，其中使用相对于2-取代-4-羟甲基吡啶的量过量2～50％的N-卤代胺试剂和三苯基膦。
9.根据权利要求8的方法，其中使用相对于2-取代-4-羟甲基吡啶的量过量2～10％的N-卤代胺试剂和三苯基膦。
10.通过权利要求1～9任一项的方法获得的产物。
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