[发明专利]核苷类化合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用有效
申请号: | 201010613121.5 | 申请日: | 2010-12-30 |
公开(公告)号: | CN102526087A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | 尚鲁庆;娄智勇;王亚鑫;杨诚;尹正;饶子和 | 申请(专利权)人: | 南开大学;清华大学;天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心 |
主分类号: | A61K31/7076 | 分类号: | A61K31/7076;A61K31/7068;A61K31/7064;A61P31/14;A61P25/00;A61P9/00;A61P11/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300071*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷 化合物 制备 治疗 肠病毒 71 ev71 感染 疾病 药物 应用 | ||
1.通式I的化合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用:
其中,
R1表示卤素,NR4R5,OR6;
R2表示氢,卤素,NR4R5;
R3表示氢,卤素,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-8环烷基,芳基C1-6烷基,杂芳基C1-9烷基,芳基,杂芳基,芳基C2-6烯基,杂芳基C2-6烯基,芳基C2-6炔基,杂芳基C2-6炔基,或者被任选一个或多个基团所取代;R4和R5可以独立地取自于以下基团:氢,氨基,羟基,巯基,卤素,硝基,氰基,C1-8卤烷基,C1-8烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-6硫烷基,C1-8烷氧羰基,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-8环烷基,C3-8环烷氧基,芳基C1-6烷基,杂芳基C1-9烷基,芳基,杂芳基,杂环基,芳基C2-6烯基,杂芳基C2-6烯基,芳基C2-6炔基,杂芳基C2-6炔基。其中芳基是苯基或萘基,杂芳基是通过环碳原子或氮原子连接的具有1,2或3个选自N,O,S的杂原子的5元或6元芳环,且杂环基是通过环碳原子或氮原子连接的具有1,2,3或4个选自N,O,S的杂原子的饱和或不饱和的非芳香性环;其中所述的芳基,杂芳基,杂环基,环烷基,烷基,环烷氧基,烷氧基任选得被1到4个取代基所取代,所述1到4个取代基选自卤素,羟基,巯基,硝基,氰基,卤C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-6烷硫基,C1-8烷氧羰基,三氟甲基。其中所述环烷基,环烷氧基,芳基,杂芳基或杂环基上的两个相邻取代基任选地一起形成0-3个含有O,N,S的杂原子的3-6元环。
R6表示氢,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-8环烷基,芳基C1-6烷基,杂芳基C1-9烷基,芳基,杂芳基,杂环基,芳基C2-6烯基,杂芳基C2-6烯基,芳基C2-6炔基,杂芳基C2-6炔基。其中芳基是苯基或萘基,杂芳基是通过环碳原子或氮原子连接的具有1,2或3个选自N,O,S的杂原子的5元或6元芳环,且杂环基是通过环碳原子或氮原子连接的具有1,2,3或4个选自N,O,S的杂原子的饱和或不饱和的非芳香性环;其中所述的芳基,杂芳基,杂环基,环烷基,烷基,环烷氧基,烷氧基任选得被1到4个取代基所取代,所述1到4个取代基选自卤素,羟基,巯基,硝基,氰基,卤C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-6烷硫基,C1-8烷氧羰基,三氟甲基。其中所述环烷基,环烷氧基,芳基,杂芳基或杂环基上的两个相邻取代基任选地一起形成0-3个含有O,N,S的杂原子的3-6元环。
X表示N,CH,CR7;
2.如权利要求1所述的化合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用,R1可以是卤素,NR4R5,OR6,R6选自氢,烷基,烯基,炔基,R6优先选自低碳烷基,例如甲基,乙基,丙基,丁基。R4与R5独立地选自于氢,烷基,烯基,炔基。
3.如权利要求1所述的化合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用,R2可以是氢,NR4R5。R4与R5独立地选自于氢,烷基,烯基,炔基,例如NR4R5可以是NH2或NHR5。R2可以表示卤素。
4.如权利要求1所述的化合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用,其中R3的芳基是苯基。
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