[发明专利]新型苯妥英药物共晶及其制备方法

权利要求书

1.一种苯妥英药物共晶，以苯妥英原料药作为药物活性成分API，以4，4’-联吡啶为药物前驱体，其特征在于：共晶的空间群为单斜晶系，其轴长a＝7.0000～9.0000，b＝25.0000～27.0000，c＝7.0000～9.0000，轴角α＝89.000～91000，β＝85.000～95.000，Y＝89.000～91.000；其XRD谱图在9.00°～9.30°、12.20°～12.50°、18.00°～18.50°、19.50°～20.20°、25.00°～25.50°和28.50°～29.00°之间存在一系列特征峰；其共晶红外谱图在3100～3200cm^-1和1380～1450cm^-1之间出峰为亚酰胺的不对称和对称伸缩振动，在3000～3050cm^-1、2750～2800cm^-1之间出峰为苯环的v＝C-H峰，在1720～1730cm^-1出现特征峰为五元环上面C＝O峰，在1580～1610cm^-1之间出峰为芳香族苯环的骨架振动，在在730～750cm^-1之间出峰为苯环面外的δ＝C-H振动吸收峰，在690～710cm^-1之间出峰为苯环单取代峰。

2.一种权利要求1所述的苯妥英药物共晶的制备方法，其步骤为：

(1)把苯妥英和4，4’-联吡啶分别研磨成140～300目的粉末，置于透明玻璃容器中，然后共同溶解在有机溶剂中，其中，苯妥英与4，4’-联吡啶的质量比为1∶1～1∶2，在有机溶剂中苯妥英的质量浓度为5g/l～10g/l；

(2)将盛有上述混合溶液的玻璃容器置于搅拌器上搅拌或置于超声波仪器中超声，待粉末完全溶解后，将玻璃容器加盖密闭，使其内部压强为100～150KPa，置于20℃～30℃温度条件下1～5天后打开容器盖，通过溶剂慢挥发法1～15天后生成无色棒状共晶，即为苯妥英药物共晶。

3.一种权利要求1所述的苯妥英药物共晶的制备方法，其步骤为：

(1)将质量比为1∶1～1∶5的苯妥英与4，4’-联吡啶置入直径为8～20cm的玛瑙研钵内，将反应物研磨成140～300目的粉末；

(2)然后用微量移液枪移入5～100μL有机溶剂至上述粉末中，其中苯妥英在有机溶剂中的质量浓度为2g/ml～18g/ml；之后再迅速均匀的研磨0.5～30分钟，得到的无定形粉末即为苯妥英药物共晶。

4.如权利要求2或3所述的一种苯妥英药物共晶的制备方法，其特征在于：有机溶剂为包括：丙酮、甲醇、乙醇、乙酸、二甲亚砜DMSO、异丙醇IPA、氯仿、二甲基甲酰胺DMF、吡啶、二氯甲烷、乙腈、丙胺、甲酰胺中的一种或几种的混合。