[发明专利]2,3-二羟基樟属内酯衍生物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及2，3-二羟基樟属内酯衍生物及其抗炎作用。 

背景技术

樟属内酯曾从Cinnamolide fragrans Baillon，以及Waburgia ugandensis，W.stublmanni中分得3-羟基樟属内酯和6-羟基樟属内酯，该化合物曾从皮壳菌科Peniopbora polygonia Bourd &Galzin植物中分离得到，有关此类型成分的药理作用均尚未见报道(Tetrahedron Lett.，23，2137(1967)；Isr.J.Chem..16，28(1977)；J.Nat.Prod 55：1454-1461(1988)。 

发明内容

本发明的目的在于：具有抗炎活性的新型2，3-二羟基樟属内酯衍生物。 

一种制备2，3-二羟基樟属内酯衍生物的方法，其特征在于步骤如下：愉悦蓼Polygonum jucundum Meisn.干燥全草粉碎，采用90％乙醇加热回流提取，减压回收有机溶剂，依次采用石油醚，乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部位浸膏经过硅胶柱层析，石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱(石油醚∶乙酸乙酯15∶1～9∶1～5∶1～3∶1～2∶1～1∶1～甲醇卸柱)，其中石油醚-乙酸乙酯(2∶1)洗脱得到化合物2；其中甲醇洗脱部分经过硅胶柱层析，氯仿-甲醇梯度洗脱，氯仿∶甲醇(20∶1)洗脱得化合物1，上述两种物质分别经乙醇-水重结晶得到纯品化合物。其结构经各种波谱数据分析得到证实。 

有益效果. 

1.对于产品：尚无文献报道，所分离制备的是一种新的化合物。 

2.对于方法：目前化合物1和2一般从植物中获得，其他衍生物可采用合成方法制备得到。 

3.对于应用：所分离制备的化合物为新的化合物，还没有以它作为药物的报道。 

4.本发明与现有成果相比，具有以下显著优点： 

(1)本发明的从天然植物中制备的化合物1，2具有较好的稳定性和良好的抗炎活性，所以可以用于制备治疗相应疾病的药物。其他衍生物可采用简单的有机合成制备得到。 

(2)活性明确、实验材料易得，成本低。 

附图说明

图1为化合物1，2对小鼠二甲苯致耳肿胀模型的作用 

图2为化合物1，2对小鼠腹腔毛细管通透性模型的作用 

具体实施方式

一、一种制备2，3-二羟基樟属内酯衍生物的方法 

实施例1 

一种制备2，3-二羟基樟属内酯衍生物的方法，具体步骤如下：愉悦蓼Polygonum jucundum Meisn.干燥全草粉碎，采用90％乙醇加热回流提取，减压回收有机溶剂，依次采用石油醚，乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部位浸膏经过硅胶柱层析，石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱(石油醚∶乙酸乙酯15∶1～9∶1～5∶1～3∶1～2∶1～1∶1～甲醇卸柱)，其中石油醚-乙酸乙酯(2∶1)洗脱获得化合物2；其中甲醇洗脱部分经过硅胶柱层析，氯仿-甲醇梯度洗脱，氯仿∶甲醇(20∶1)洗脱得化合物1，上述两种物质分别经乙醇-水重结晶得到纯品化合物。