[发明专利]4-取代间甲磺酰胺苯胺基-喹唑啉衍生物及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 201010595570.1 申请日: 2010-12-20
公开(公告)号: CN102558159A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 李祎亮;蔡志强;刘巍;石玉;邹美香;张士俊;商倩;孟凡翠;徐为人;李洪明;刘经国;纪潇朗;商骐鸣 申请(专利权)人: 天津药物研究院
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;C07D405/06;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 取代 间甲磺酰胺 苯胺 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:

通式(I)

其中:

R1表示:

其中R4为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、羟甲基、羟乙基。

R2表示:氢、C1-4烷烃、C1-4烷氧烃、卤素。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R1优选自吗啉基、4-羟甲基-哌啶基、N-甲基-哌嗪基和

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R2优选自氢和氟。

4.权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐,其中所述药学上可接受的盐为其中羧基的碱金属盐、碱土金属盐或有机胺盐,或者为胺基的有机酸盐或无机酸盐。

5.权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物或其药学上可接受的盐选自,

N-(2-(苄氧基)-5-((6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺

N-(2-((3-氟苄基)氧基)-5-((6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺

N-(2-(苄氧基)-5-((6-(5-(吗啉甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺

N-(2-((3-氟苄基)氧基)-5-((6-(5-(吗啉甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺

6.如权利要求1-5所述的任一化合物用于治疗以异常ErbB家族PTK活性为特征的疾病的药物。

7.权利要求6的用途,其中所述ErbB家族PTK选自EGFR、ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)。

8.权利要求7的用途,其中所述的疾病是癌症。

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