[发明专利]4-取代间甲磺酰胺苯胺基-喹唑啉衍生物及其制备方法和用途无效
申请号: | 201010595570.1 | 申请日: | 2010-12-20 |
公开(公告)号: | CN102558159A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 李祎亮;蔡志强;刘巍;石玉;邹美香;张士俊;商倩;孟凡翠;徐为人;李洪明;刘经国;纪潇朗;商骐鸣 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D405/06;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 间甲磺酰胺 苯胺 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式(I)喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:
通式(I)
其中:
R1表示:
其中R4为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、羟甲基、羟乙基。
R2表示:氢、C1-4烷烃、C1-4烷氧烃、卤素。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R1优选自吗啉基、4-羟甲基-哌啶基、N-甲基-哌嗪基和
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R2优选自氢和氟。
4.权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐,其中所述药学上可接受的盐为其中羧基的碱金属盐、碱土金属盐或有机胺盐,或者为胺基的有机酸盐或无机酸盐。
5.权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物或其药学上可接受的盐选自,
N-(2-(苄氧基)-5-((6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺
N-(2-((3-氟苄基)氧基)-5-((6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺
N-(2-(苄氧基)-5-((6-(5-(吗啉甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺
N-(2-((3-氟苄基)氧基)-5-((6-(5-(吗啉甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺
6.如权利要求1-5所述的任一化合物用于治疗以异常ErbB家族PTK活性为特征的疾病的药物。
7.权利要求6的用途,其中所述ErbB家族PTK选自EGFR、ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)。
8.权利要求7的用途,其中所述的疾病是癌症。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津药物研究院,未经天津药物研究院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201010595570.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。