[发明专利]白藜芦醇及其衍生物的医药新用途

说明书

技术领域：

本发明属于医药技术领域，涉及白藜芦醇衍生物(RV01，RV02，RV32)的医药新用途，具体地说是涉及其在制备防治酗酒相关的人外周免疫疾病的保健食品及药品方面的用途。

背景技术：

白藜芦醇(Resveratrol，Res)，化学名为3，5，4′-三羟基-反-均二苯代乙烯(3，5，4′-trihydroxysitlbene)。分子式为C14H12O3，分子量228.25，无色针状晶体，难溶于水，易溶于乙醇、乙酸乙酯、丙酮等极性较强的溶剂。白藜芦醇是许多植物中存在的一种活性非黄酮类多酚化合物，天然的白藜芦醇还有顺、反式两种结构，这两种结构可各自与葡萄糖结合，形成顺式或反式白藜芦醇苷，它们与白藜芦醇的生物学活性有关。自1940年该成分被发现以来，一直受到医药界的重视，迄今为止的研究表明，白藜芦醇具有抗肿瘤、抗心血管疾病、抗氧化、抗菌、抗炎、抑制血小板聚集等作用，它已成为科学家们高度重视的天然活性成分，具有很大的药用价值和市场前景。随着对白藜芦醇研究的深入，有关白藜芦醇衍生物也陆续有些报道，其中主要是一些白藜芦醇的甲基化和羟基类衍生物。白藜芦醇的衍生物具有与白藜芦醇相似的药理活性，有些衍生物的活性和选择性都强于白藜芦醇，而且衍生物的稳定性也往往好于白藜芦醇。提示其良好的药用前景及经济价值。

乙醇(Ethanol)是人们日常生活中可以广泛接触的化学物质，它是酒精类饮料的主要成分，也是常用的有机溶剂。随着经济文化的发展、饮食习惯的存在以及饮食结构的变化，乙醇的生产和消费也显著增加，随之而来的是因乙醇的滥用而导致的毒性作用。随着研究的开展及深入，乙醇的毒害作用逐渐被人们了解，它可经皮肤、呼吸道、消化道吸收，在机体内代谢成乙醛同时产生各种有害物质，引起心血管系统、生殖系统、消化系统、神经系统及外周免疫系统的损害，例如胃癌，食管癌，免疫功能低下等。国际癌症研究署已经将酒精划分为人类的一类致癌物质。

淋巴细胞是一种最易从人体得到的真核细胞，乙醇在淋巴细胞内诱导的毒性作用可以从一定程度上反映乙醇对人体其他器官及细胞的毒性作用。淋巴细胞是一种具有特异性免疫功能的白细胞，即T细胞和B细胞。它们在抗原刺激下可增大、分裂繁殖，并分别执行细胞免疫和体液免疫的功能。从而改变了淋巴细胞是终末细胞的概念，确定了淋巴细胞的特异性免疫功能。淋巴细胞按其发生过程和功能至少可以分为两大类：一类有赖于胸腺的存在，称为胸腺依赖淋巴细胞，简称T细胞；另一类在鸟类依赖于腔上囊的存在，称为囊依赖淋巴细胞，简称B细胞。人类的B细胞，是在骨髓中分化的。T细胞接受抗原刺激变成致敏细胞后乃分化繁殖成具有免疫活性的细胞。T细胞随血液或淋巴液流动到达抗原所在地，通过与抗原的直接接触，才分泌出免疫活性物质，发挥其免疫作用，如排斥移植来的异体组织、破坏肿瘤细胞、抑制病毒与细胞繁殖等，故称之为细胞免疫。B细胞被抗原激活后，可转化为浆母细胞，并分裂、分化为浆细胞。由于淋巴细胞具有上述重要的免疫功能，因此淋巴细胞是外周免疫系统的重要组成部分，它们担负起了人体第一道也是最为重要的免疫屏障。更重要的是，乙醇在被摄入人体后90％以上经胃直接吸收入血液，并随血液循环到达包括肝脏在内的全身各处。乙醇在被肝脏代谢完全前，会始终存在于血液中即乙醇会始终作用淋巴细胞，从而对淋巴细胞产生毒性。这种毒性能够严重影响淋巴细胞DNA功能，并降低淋巴细胞表面免疫受体的表达及主要免疫指标，导致外周免疫缺陷病。

发明内容：

本发明的内容是提供一种白藜芦醇及其衍生物(RV01，RV02，RV32)在制备防治酗酒相关疾病保健食品及药品方面的用途。

本发明是通过如下方案实现的：

本发明所述的白藜芦醇衍生物为RV01：(E)-5-(2-(喹啉-4-基)乙烯基)-1，3-苯二醇、RV02：(E)-4-(3，5-二甲氧基苯乙烯基)喹啉、RV32：(E)-4-(3，5-二甲氧基苯乙烯基)苯酚。

三种白藜芦醇衍生物能够用于制备治疗外周免疫功能低下疾病的保健食品及药品。所述外周免疫功能低下疾病是指与酗酒相关的外周免疫疾病。

所述的白藜芦醇衍生物和药学或保健品上可接受的载体混合制成可接受的片剂、胶囊、注射液、冲剂、口服液、果汁、碳酸饮料和酒。并可以时间及剂量依赖性的抑制酗酒状态下乙醇对人外周血淋巴细胞DNA的损伤，增强人外周血淋巴细胞对DNA的修复作用，恢复人外周血淋巴细胞DNA的完整性，保证人外周血淋巴细胞免疫功能的正常。

附图说明：