[发明专利]九华痔疮栓及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及复方外用制剂的技术领域；尤其是九华痔疮栓及其制备方法。

背景技术

痔是常见病、多发病。内痔是肛管血管垫的支持结构、血管丛及动静脉吻合支发生的病理性改变和异常移位；外痔是直肠下静脉属支在齿状线远侧表皮下静脉丛的病理性扩张和血栓形成；混合痔是内痔通过丰富的静脉丛吻合支和相应部位的外痔静脉丛相互融合。排便障碍的主要临床表现是大便干结，排便费时费力，便不尽感，排便阻塞感，大便困难，其发病原因复杂。近代医家认为，便秘不是痔的病因，而是痔的继发症状。痔与便秘因果关系在认识上的改变，促使人们在治疗观念上发生了相应改变。痔源性便秘是由于痔导致高肛压，高内括约肌压，高外括约肌压，肛管顺应性和敏感性低，肛管高压带延长等改变而引起，非手术治疗在痔源性便秘治疗中具有重要地位。

在本发明早期的技术方案中涉及的痔疮栓，是九华痔疮栓，可以包括下述重量配比的中药原料和药用辅料：大黄11.7份、浙贝母11.7份、紫草33.3份、厚朴33.3份、侧柏叶33.3份、白及16.7份、冰片1份；PEG4000 53.3份和PEG6000 85.7份。

但家兔实验表明大黄、浙贝母、紫草、厚朴、侧柏叶、白及、冰片作为药用成分在制成栓剂治疗痔疮的同时，选择的PEG4000和PEG6000对直肠黏膜有刺激性，详见2007年12月贵阳学院院报第2卷第4期综述《栓剂的研究进展》第47页5.2.2节第7到11行“通常将两种不同分子量的聚乙二醇熔融混合，可得到理想稠度及特性的基质。本类基质不需冷藏，贮存方便。但吸湿性强，受潮易变形，对直肠黏膜有刺激性，……”。这种刺激后果表现为家兔肛门红肿或水肿，或两者兼而有之。

而且近年来栓剂的特殊应用越来越引起人们的重视，与此同时市场出现了许多良莠不齐的栓剂，有些甚至会导致患者使用后病情非但没得到缓解，还会出现剧烈疼痛，局部大出血，肛门皮肤缺损等不良反应。随着栓剂制备工艺的改进，新型辅料的应用，栓剂的应用会更加广泛。

同时本发明的九华痔疮栓能改善局部微循环，具有明显止血、消肿止痛、润肠通便作用，同时避免了由于因内服含蒽醌类物质的大黄而导致结肠黑变病的后果，局部用药，无须通过肝肾代谢，无毒副作用，是一种安全有效方便的治疗痔病的良药。

发明内容

本发明的目的是提供一种九华痔疮栓及其制备方法，该栓剂由于采用的是PEG4000、PEG6000的混合基质；吐温-80和硬脂酸钠组合的表面活性剂，上述四种辅料的搭配使用获得了对肛门腔体更小的刺激性。

本发明涉及的PEG4000是指聚乙二醇4000；PEG6000是指聚乙二醇6000。

九华痔疮栓，包含中药原料的重量配比：大黄11.7份、浙贝母11.7份、紫草33.3份、厚朴33.3份、侧柏叶33.3份、白及16.7份、冰片1份。

本发明制得的九华痔疮栓技术方案如下：

方案一、九华痔疮栓包含中药原料和药用辅料重量配比：大黄11.7份、浙贝母11.7份、紫草33.3份、厚朴33.3份、侧柏叶33.3份、白及16.7份、冰片1份和PEG4000 53.3份、PEG6000 85.7份，以上七味中药原料，除冰片外，其他六味以70％乙醇加热回流提取3次，第一次3小时，第二次2小时，第三次1.5小时，合并提取液，回收乙醇，浓缩，备用，称取PEG4000、PEG6000加热溶化后，充分混匀，加入浓缩药液。搅匀，冷至50-55℃，加入冰片混匀，制栓，既得。

方案二、九华痔疮栓包含中药原料和药用辅料重量配比：大黄11.7份、浙贝母11.7份、紫草33.3份、厚朴33.3份、侧柏叶33.3份、白及16.7份、冰片1份和PEG4000 58.5份、PEG6000 72份、吐温-80 1.7份及硬脂酸钠2.7份。以上七味中药原料，除冰片外，其他六味以70％乙醇加热回流提取3次，第一次3小时，第二次2小时，第三次1.5小时，合并提取液，回收乙醇，浓缩，备用，称取PEG4000、PEG6000、吐温-80和硬脂酸钠加热溶化后，充分混匀，加入浓缩药液。搅匀，冷至50-55℃，加入冰片混匀，制栓，既得。

本发明的目的是提供一种外用药物制剂，其辅料选择恰当，可以降低九华痔疮栓的刺激性。本发明除了选择PEG4000、PEG6000的混合基质；原料中还添加了表面活性剂吐温-80和硬脂酸钠，但是经过试验证明九华痔疮栓原料中PEG4000、PEG6000以及吐温-80和硬脂酸钠的表面活性剂组合添加，不但巩固了栓剂的活性、稳定性，更使得栓剂的刺激性能大幅度降低。