[发明专利]祖师麻叶提取物及其药物用途

说明书

技术领域

本发明属于医药领域。

背景技术

关节炎包括风湿性关节炎、类风湿性关节炎，为一世界范围的常见病，我国的患病率为0.3%～0.4%。任何年龄均可发病，多见于30～50岁的女性。其病理改变主要是滑膜炎，细胞因子、炎性介质及基质金属蛋白酶在整个病理过程中起着重要作用。但是，病因仍不清楚，因而没有针对性很强的药物。治疗药物基本上可以分为以下几类：①非甾体抗炎免疫药；②慢作用抗风湿药；③肾上腺皮质激素；④生物制剂；⑤中药制剂等。然而对关节炎治疗尚没有统一的方案，通常由临床医生根据疾病活动程度、患者功能状态、药物毒性等进行选择。针对性更强、不良反应更小的药物研制以及新剂型的研究方兴未艾。

祖师麻是传统中药材，具有良好的镇痛、消炎、活血的作用，可用于风湿的治疗，但其药材为祖师麻的根、茎皮，严重破坏资源。本发明以祖师麻叶代替祖师麻根、茎，对植物资源没有破坏，实现了资源的可持续发展。

发明内容

本发明提供一种祖师麻叶提取物及其药物用途，用于关节炎的治疗。

祖师麻叶用5-20倍量60-90%的乙醇回流提取三次，每次提取时间为2.0小时，提取液回收乙醇至相对密度1.1~1.2，加适量水分散，静置，过滤，上大孔吸附树脂柱吸附，先以水洗脱至无色，然后以40-90%的乙醇洗脱，洗脱液浓缩，干燥。

大孔吸附树脂采用：D₁₀₁或AB8。

本发明祖师麻叶提取物在制备治疗关节炎的药物中的应用。

本发明祖师麻叶提取物具有良好的治疗关节炎作用，且几乎无毒副作用。祖师麻叶的采收对资源无破坏，达到了可持续发展的目的。本发明口服：一次以生药计1~5g，一日3次。

具体实施方式：

实施例1

祖师麻叶用5倍量90%的乙醇回流提取三次，每次提取时间为2.0小时，提取液回收乙醇至相对密度1.1，加适量水分散，静置，过滤，上大孔吸附树脂D₁₀₁柱吸附，先以水洗脱至无色，然后以40%的乙醇洗脱，洗脱液浓缩，干燥。

实施例2

祖师麻叶用12倍量75%的乙醇回流提取三次，每次提取时间为2.0小时，提取液回收乙醇至相对密度1.15，加适量水分散，静置，过滤，上大孔吸附树脂AB8柱吸附，先以水洗脱至无色，然后以65%的乙醇洗脱，洗脱液浓缩，干燥。

实施例3

祖师麻叶用20倍量60%的乙醇回流提取三次，每次提取时间为2.0小时，提取液回收乙醇至相对密度1.2，加适量水分散，静置，过滤，上大孔吸附树脂D₁₀₁柱吸附，先以水洗脱至无色，然后以90%的乙醇洗脱，洗脱液浓缩，干燥。

下面结合药效学实验进一步说明本发明的药物作用。

实验例：祖师麻叶提取物对Ⅱ型胶原蛋白关节炎模型大鼠的影响

1 材料和方法

1.1 材料

1.1.1药品与试剂

祖师麻叶提取物，吉林圣亚医药科技有限公司提供，批号：20070428；醋酸泼尼松片，天津太平洋药业有限公司提供，批号：070501，国药准字H12020809。

Ⅱ型胶原蛋白、完全福氏佐剂，Sigma公司生产。

1.1.2实验动物

Wistar大鼠，雌雄各半，体重280～380g，吉林大学基础医学院实验动物中心提供，动物合格证号: SCXK(吉)2003-0001。

1.2 方法

Ⅱ型胶原蛋白用0.1M醋酸溶液溶解（2mg/ml，4℃过夜），将等量福氏佐剂与Ⅱ型胶原蛋白研磨混匀后，于大鼠尾根部多点注射，0.1ml/只。另取8只大鼠不做处理，作为空白对照组。

造模及空白大鼠常规饲养一周后，在造模的80只大鼠中根据关节肿胀情况，挑选40只关节炎大鼠，根据体重及关节肿胀计分，随机分为5组，每组8只。各组大鼠分别灌胃，分组及灌胃剂量分别为：第一组空白组；第二组模型组；灌胃等体积水（2ml/200g）；第三组祖师麻叶提取物大剂量组，给药剂量为0.5g 生药/kg；第四组祖师麻叶提取物中剂量组，给药剂量为0.25g生药/kg；第五组祖师麻叶提取物小剂量组，给药剂量为0.125g生药/kg；第六组醋酸泼尼松片组，给药剂量为20mg/kg。