[发明专利]一种吲哚化合物及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 201010573397.5 申请日: 2010-12-03
公开(公告)号: CN102070508A 公开(公告)日: 2011-05-25
发明(设计)人: 丘鹰昆;肖湘;吴振;汤熙翔;陈琳;庄萍;易志伟 申请(专利权)人: 厦门大学;国家海洋局第三海洋研究所
主分类号: C07D209/14 分类号: C07D209/14;C12P17/10;A61P29/00
代理公司: 厦门南强之路专利事务所 35200 代理人: 马应森
地址: 361005 *** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种吲哚化合物,其特征在于其化学名为N-{[1-(对乙酰氨基-苯基)-1-(1H-吲哚-3基)-3-羟基]丙烷-2基}-2,2氯乙酰胺,命名为PIHA,分子式为C21H21Cl2N3O3,相对分子质量为433,呈油状,结构式为:

2.如权利要求1所述的一种吲哚化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

1)大肠杆菌EPI3005C11接种至培养基中进行发酵,收集发酵后的发酵液;所述大肠杆菌EPI3005C11于2010年9月21日保藏于中国典型培养物保藏中心,保藏中心保藏编号为CCTCC NO:M 2010243;

2)将发酵液加入大孔吸附树脂,水洗除去杂质,再用乙醇洗脱,收集乙醇洗脱部分,回收乙醇即得浸膏;

3)将所得浸膏进行硅胶柱层析,以氯仿-甲醇梯度洗脱,在氯仿中添加甲醇,收集得到16个组分;反相薄层分析所得的16个组分,合并氯仿-甲醇洗脱物的第9组分,进行ODS柱层析,以甲醇和水作为流动相,10%甲醇至100%甲醇梯度洗脱,收集50%甲醇洗脱部分,浓缩,干燥,即得吲哚化合物粗品;

4)将吲哚化合物粗品加至ODS制备柱,进行液相色谱分析,收集20min吲哚化合物主峰,浓缩,干燥,即得吲哚化合物。

3.如权利要求2所述的一种吲哚化合物的制备方法,其特征在于在步骤1)中,所述培养基为LB培养基。

4.如权利要求2所述的一种吲哚化合物的制备方法,其特征在于在步骤1)中,所述发酵的条件为温度37℃,培养时间10~36h。

5.如权利要求2所述的一种吲哚化合物的制备方法,其特征在于在步骤3)中,所述氯仿与甲醇的体积比为5∶1。

6.如权利要求2所述的一种吲哚化合物的制备方法,其特征在于在步骤3)中,在步骤4)中,所述液相色谱分析采用Varian型液相色谱仪,二极管阵列检测器的检测波长为210nm,以40%甲醇/水为流动相,流速为8ml/min。

7.如权利要求1所述的一种吲哚化合物在制备镇痛药物中的应用。

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