[发明专利]美沙拉秦肠溶片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种美沙拉秦肠溶片及其制备方法。 

技术背景

美沙拉秦，化学名称：5-氨基水杨酸 

化学结构式： 

分子式：C₇H₇N0₃

分子量：153.14 

5-氨基水杨酸，在结肠、大肠部位发挥抗炎作用，主要用于轻、中度溃疡性结肠炎急性发作及缓解期，溃疡性结肠炎长期维持治疗。临床试验证明，美沙拉秦对于溃疡性结肠炎的治疗能够消除炎症，缓解基本的临床症状；长期服用能够维持临床症状的缓解；减少副反应的发生率；防止并发症的发生，有望成为渍疡性结肠炎的一线用药。 

目前市售的美沙拉秦的制剂主要为肠溶片及栓剂。药理学研究证明，5-氨基水杨酸为局部作用的药物，直接口服会被胃酸破坏，难以达到结肠炎症部位发挥抗炎效果，因此通过先进的制剂技术控制5-氨基水杨酸的释放或者生产栓剂，直接局部给药，不但疗效显著，而且能够减少不良反应。5-氨基水杨酸由于环上具有羟基和羧基三个活泼的反应性基团，可以进行多种反应，在生产过程中很容易被氧化，失效影响治疗效果，因此通过对温度、湿度的控制，减少化学反应的发生，保护有效成分的含量。 

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供一种生物利用度高、治疗效果更好的美沙拉秦肠溶片。 

本发明肠溶片，直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片为片基，片表面喷雾涂覆有一层厚0.6～1.2mm的肠溶薄膜衣层。 

在上述的美沙拉秦肠溶片中，所述的美沙拉秦素片的组分如下，重量份： 

美沙拉秦5～10份，乳糖1～5份，微晶纤维素1～5份，羧甲基淀粉钠1～5份，聚维酮K₃₀1～2份，滑石粉0.1～0.5份。 

所述的肠溶材料采用易信克EOBS68，肠溶薄膜包衣剂。配方组成聚丙烯酸树脂、聚乙二醇、色料和添加剂，易信克EOBS68具有以下特点1、膜致密度高，在4％～6％的增重下即可有效抵御胃酸侵蚀。2、产品性能符合药典标准，在PH值6.8时衣膜溶解，快速释药。3、易信克-EOBS68的衣膜性能稳定，经过长时间储藏或高湿高温储存条件下，仍可保证衣膜的抗胃酸性能和肠液中良好的溶解性。 

本发明所述的美沙拉秦肠溶片的制备方法，包括素片的制备过程和包肠溶衣过程。美沙拉秦肠素片制备过程的步骤：(1)称取美沙拉秦，过100目，乳糖，微晶纤维素，羧甲基淀粉钠，聚维酮K₃₀，过80目筛，将主药与辅料按照等量递增的原则混合，用加入体积比30％的水制软材，20目制粒，得湿颗粒；(2)55～65℃通风干燥3小时，20目整粒，得干颗粒；(3)将干颗粒加入滑石粉，混合均与，测定含量；(4)调整好压片机的转速和压力，将定量后的颗粒送入压片机，压制成直径1.0～1.3cm的扁形美沙拉秦素片。美沙拉秦肠素片包肠溶衣的步骤：(1)配浆：将包衣材料至于配浆罐中，以1g包衣材料加入10～15ml的体积量乙醇，搅拌均匀，加水配制成70％乙醇浆，搅拌均匀，备用；(2)预热；将压制好的直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片至于包衣锅内，开启热风，并转动主机，包衣锅的转速为3～5转/分钟，索片温度逐渐达到35～40℃；喷制：调好喷枪，将上述搅拌均匀的包衣材料在雾化压力为0.35～0.45Mpa的条件下，均匀喷涂于滚动的素片上，直至色泽均匀，在美沙拉秦素片表面形成一层厚0.6～1.2mm的不透气，不透湿 的肠溶薄膜衣层，常规方法干燥，即得美沙拉秦肠溶片产品。 

在上述的美沙拉嗪肠溶片的制备方法中，所述湿颗粒的干燥温度为55～65℃，最优选为60℃。 

在上述的美沙拉嗪肠溶片的制备方法中，每1万片美沙拉嗪素片选用330g包衣材料；所述的包衣材料优选13％体积百分比的乙醇，搅拌均匀，加水配制成70％乙醇浆，搅拌均匀。 

在上述的美沙拉嗪肠溶片的制备方法中，所述包衣锅的转速为3～5转/分钟，最优选为4转/分钟。 

在上述的美沙拉嗪肠溶片的制备方法中，所述雾化压力为0.35～0.45Mpa，最优选为0.4Mpa。 

本发明的美沙拉嗪肠溶片与现有的美沙拉嗪片药效学基本相同，但本发明的美沙拉嗪肠溶片与现有的美沙拉嗪肠溶片相比，具有以下优势：1、减小了药片的破碎，提高了产率；2、干燥速度快，药物受热影响减低，有利有提高药品质量；3、防潮性能好，增加了药物的稳定性；4、增加了药片的溶出速率，使药物迅速崩解，起效快，提高生物利用度和临床疗效。