[发明专利]人参皂甙Rg1新用途有效

专利信息
申请号: 201010543658.9 申请日: 2004-08-11
公开(公告)号: CN102000098A 公开(公告)日: 2011-04-06
发明(设计)人: 张均田;王晓英;郝顺祖;黄诒森 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: A61K31/704 分类号: A61K31/704;A61P15/10
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 人参 皂甙 rg1 用途
【说明书】:

发明领域

本发明涉及人参皂甙Rg1的新用途,尤其是在预防或治疗男性性功能障碍如勃起功能障碍中用途。

背景技术

人参皂甙Rg1是一种存在于许多植物如人参中的已知化学单体。其结构及有关生物活性已报道于有关教科书或已发表文献中。但人参皂甙Rg1在预防和/或治疗男性性功能方向的用途至今未见报道。

发明内容

本发明人经研究现发现人参皂甙Rg1通过抑制磷酸二酯酯V(PDEv)而提高CGMP浓度,从而促进海绵体勃起功能。

因此,本发明第一方面涉及人参皂甙Rg1在制备用于预防和/或治疗性功能障碍的产品中用途。

本发明再一方面涉及用于预防和/或治疗性功能障碍的产品,其包括人参皂甙单体及赋形剂或载体。

根据本发明,术语“性功能障碍”举例讲可为勃起功能障碍。

本发明中产品举例讲可是功能性食品或药品。

根据本发明,人参皂甙Rg1可通过市售或已知方法制备得到。本发明的产品可通过将人参皂甙Rg1与赋形剂或载体混合制备。

附图说明

图1a为给予人参皂甙Rg1小鼠跨骑结果。

图1b为给予人参皂甙Rg1小鼠交配次数。

具体实施方式

下面的实施例用来进一步说明本发明,但其不意味着对本发明的任何限制。

材料与方法

动物

昆明小鼠,36-38g,雌,雄均由中国医学科学院实验动物中心提供。新西兰大白兔,2.5-3kg,雄性,由解放军总医院实验动物中心提供。室温18-22℃,光照12hr∶12hr(光∶暗),使用前适应环境3天。

试剂及配制

氯化乙酰甲基胆碱(MCH),硝普钠(亚硝基铁氰化钠,SNP)购自Sigma,盐酸去氧肾上腺素注射液(PE),上海市天丰制药厂生产,DMEM购自Gibco BRL公司,cGMP测定试剂盒购自中国原子能研究院,人参皂甙单体Rg1,Rb1(含量>98%),由白求恩医科大学有机化学实验室提供,NO测定试剂盒由南京建成生物工程研究所提供,睾酮测定试剂盒购自卫生部上海生物制品研究所。其余试剂均为国产分析纯。营养液组成:氯化钠118.2、氯化钾2、磷酸二氢钾0.5、氯化钙0.7、碳酸氢钠25、葡萄糖11.1m mol·L-1,配制方法:CaCl2烘烤至恒重后,先配成浓度为应用液100倍的母液;NaCHO3,葡萄糖临用前称取,加入营养液;其他成分混合后配成浓度为应用液20倍的母液。母液临用前稀释,调PH至7.4,通以95%O2,5%CO2的混合氧预饱和待用。

仪器设备

超级恒温水浴HSZ-H,哈尔滨东联电子技术开发有限公司产品,张力换能器LW-10购自上海红旗仪表厂,记录仪TYPE-3066为日本岛津公司产品,β液闪计数仪LS9800为Beckman公司产品,匀浆器购自瑞典LITTAU-LUZERN厂,低温离心机为日本岛津公司产品,752Z可见光栅分光光度计,购自上海第三分析仪器厂。张力换能器LW-10购自上海红旗仪表厂,记录仪TYPE-3066为日本岛津公司产品。

实验动物制备及筛选

将雌性昆明小鼠以乙醚麻醉,固定于手术板上,以75%酒精消毒,彻底切除双侧卵巢,结扎缝合,使其恢复1周后,皮下注射雌激素和孕激素催情,待其动情稳定后,将雌小鼠按2∶1比例置于雄鼠交配箱中,每天训练10-15分钟,待雄鼠交配反应较稳定之后,根据连续5天的交配行为次数将雄性小鼠进行分组,使每组小鼠跨骑和交配次数尽量相近,反应较弱和无反应者弃掉。

实施例1 Rg1对小鼠性行为的影响

实验前对小鼠进行训练、挑选、分组,使每组小鼠性行为经验及交配背景基本相同,于每天上午腹腔注射Rg1,10,5,25mg/kg一次,晚间将雌鼠置于雄鼠笼中,观察其性行为即跨骑(mounting)和交配(mating)次数,结果证明Rg1给药2周左右,小鼠性行为明显提高,结果见图1a和1b。

实施例2对海绵体舒张作用的影响

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