[发明专利]1,3-二取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物及制备方法

权利要求书

1.一种1,3-二取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物，其特征是：结构通式见下式：

式1

其中R₁选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、叔丁氧羰基、烷酰基、磺酰基、脲、硫脲中的一种；G为羟基、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷氧基、甲胺基、二甲胺基的一种。

2.根据权利要求1所述的1，3-二取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物，其特征是：当G为羟基时，为式I所示的1-甲酸-3-取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物：

其中R₁选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、叔丁氧羰基、烷酰基、磺酰基、脲、硫脲中的一种。

3.根据权利要求1所述的1，3-二取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物，其特征是：当R₁为氢时，为式II所示的1-取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物：

G为C1~C10直链或含有取代基侧链的烷氧基、甲胺基、二甲胺基的一种。

4.根据权利要求2所述的1，3-二取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物，其特征是，当G为羟基时，所述的1-甲酸-3-取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物为下述化合物的一种：

I-a:1-甲酸-3-苄基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷；

I-b:1-甲酸-3-甲基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷；

I-c:1-甲酸-3-乙酰基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷；

I-d:1-甲酸-3-甲磺酰基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷；

I-e:1-甲酸-3-苯甲酰基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷；

I-f:1-甲酸--3-甲酰胺基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷；

I-g:1-甲酸-3-甲氧羰基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷；

I-h:1-甲酸－3-甲硫酰基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷。

5.根据权利要求3所述的1，3-二取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物，其特征是，当R₁为氢时，所述的1-取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物为下述化合物的一种：

II-a:1-甲酸-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷；

II-b:1-乙氧羰基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷；

II-c:1－甲酰胺基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷；

II-d:1－二甲酰胺基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷。

6.一种制备权利要求1所述的1,3-二取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物的方法，其特征是：式1中的G为羟基，1,3-二取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物为1-甲酸-3-取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷，制备步骤：采用2-环戊酮甲酸乙酯1为原料，经过两次曼尼希反应，得到1-乙氧羰基-3-苄基-8-羰基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷2，化合物2与对甲基苯磺酰肼反应，得到化合物1-乙氧羰基-3-苄基-8-对甲苯磺酰腙-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷3；化合物3在氰基硼氢化钠和对甲苯磺酸作用下生成化合物1-乙氧羰基-3-苄基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷4；然后化合物4经催化氢化脱苄基得到化合物1-乙氧羰基-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷II-b；化合物II-b与不同的烷基化、酰基化试剂反应得到1-乙氧羰基-3-取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷I-b_-h-1；化合物I-b_-h-1经过氢氧化锂水解得到化合物1-甲酸-3-取代-3-氮杂双环[3,2,1]辛烷衍生物I-b_-h，反应式如下：

取代基R₁要求与权利要求2相同。