[发明专利]一种阿奇霉素干混悬制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种干混悬制剂及其制备方法，尤其涉及一种阿奇霉素干混悬制剂，属医药技术领域。

背景技术

阿奇霉素(Azithromycin)是一种属于大环内酯的抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，适用于敏感致病菌所引起的感染，如由肺炎衣原体，流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎；由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。阿奇霉素与其它大环内酯类抗生素的一个主要的不同就是可以用于治疗性病和梅毒等非淋菌性尿道炎。独特的优势使得国际市场需求日益增大，而国际需求的增大则直接推动了阿奇霉素临床用药的增加，从而推动市场增长，同时也奠定了阿奇霉素在大环内酯类抗生素中的龙头地位。由于阿奇霉素对非复杂性淋病和衣原体尿道炎及子宫颈炎治愈率达近100％，因此美国FDA抗感染咨询委员会已推荐阿奇霉素用于敏感细菌所引起的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织等感染，这样也可以刺激阿奇霉素的市场需求，而阿奇霉素未来的市场前景也将更加看好。

在目前的临床试验研究及现有的临床应用过程中，阿奇霉素主要的不良反应为腹痛、恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等胃肠道症状，以及皮疹等，偶见转氨酶暂时性升高，曾见一过性中性粒细胞减少，与红霉素等其他大环内酯类一样，严重的过敏反应如神经血管性水肿和过敏性休克等少见，但仍应注意。

因此，研究开发阿奇霉素新型制剂，提高患者顺应性，减少甚至杜绝不良反应，成为亟待解决的问题。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种阿奇霉素干混悬制剂，该制剂能够显著提升药物顺应性，从而减少不良反应，此外本发明还提供该制剂的制备方法。

本发明所述技术问题是由以下技术方案实现的。

一种阿奇霉素干混悬制剂，由阿奇霉素颗粒与糖颗粒混合而成，所述阿奇霉素颗粒中含有黄原胶-丝素蛋白-微粉硅胶组合物，该组合物中黄原胶的重量份为1.5～4.5，丝素蛋白的重量份为1，微粉硅胶的重量份为1；所述阿奇霉素颗粒与糖颗粒的混合比例为2∶1。

上述阿奇霉素干混悬制剂，所述阿奇霉素颗粒中，阿奇霉素的重量份为20～25，黄原胶-丝素蛋白-微粉硅胶组合物的重量份为1。

上述阿奇霉素干混悬制剂，所述黄原胶的重量份为3，丝素蛋白的重量份为1，微粉硅胶的重量份为1。

上述阿奇霉素干混悬制剂，所述阿奇霉素的重量份为23，黄原胶-丝素蛋白-微粉硅胶组合物的重量份为1。

上述阿奇霉素干混悬制剂，所述阿奇霉素颗粒还含有以下重量份的组分：

微晶纤维素                      4～4.5

碳酸钠                          1～1.2

20％阿拉伯胶水溶液              11～11.5。

上述阿奇霉素干混悬制剂，所述阿奇霉素颗粒由以下重量份的组分构成：

阿奇霉素                        23

黄原胶-丝素蛋白微粉硅胶组合物   1

微晶纤维素                      4.24

碳酸钠                          1.056

20％阿拉伯胶水溶液              11.2。

本发明所述的阿奇霉素干混悬制剂，所述糖颗粒由以下重量份的组分构成：

蔗糖粉                          20～21

甘露醇                          8～9

阿司巴甜                        0.5～1

柠檬黄                          0.05～0.1

1％HPMC                         1.5～2。

上述阿奇霉素干混悬制剂，所述糖颗粒由以下重量份的组分构成：

蔗糖粉                          20.47

甘露醇                          8.77

阿司巴甜                        0.75

柠檬黄                          0.09

1％HPMC                         1.7。