[发明专利]3-Fmoc胺基-3-（3-硝基-4-氟苯基）丙酸及其制备方法

权利要求书

1.下述式(I)化合物：

2.制备权利要求1所述的化合物的方法，包括下述步骤：1)使4-氟苯甲醛在浓硫酸和浓硝酸作用下反应生成3-硝基-4-氟苯甲醛；2)将3-硝基-4-氟苯甲醛、丙二酸和乙酸铵在醇类溶剂中回流6-8小时得到3-氨基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸；3)将3-氨基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸、质量百分比浓度为8-12％的碳酸钠溶液和二氧六环混合，形成悬浮液后向其中加入FmocCl或Fmoc-Osu和二氧六环的溶液，反应生成3-Fmoc胺基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中所加浓硫酸的量为2-4毫升/克4-氟苯甲醛，所加浓硝酸的量为0.4-0.6毫升/克4-氟苯甲醛。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述3-硝基-4-氟苯甲醛、丙二酸和乙酸铵的摩尔比为1∶1∶2。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述醇类溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤3)中，将c摩尔3-氨基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸、(2-2.5)c升8-12％的碳酸钠溶液和(1.0-1.2)c升的二氧六环混合，剧烈搅拌形成悬浮液；将此悬浮液冷却至0-5℃，缓慢滴加(1.05-1.10)c摩尔FmocCl或Fmoc-Osu和(1.5-2.0)c升二氧六环的溶液；滴加完毕后，反应体系在0-5℃下搅拌1-2小时后逐渐升至室温，室温下搅拌12-24小时。

7.包含权利要求1所述化合物的药剂。

8.权利要求2的化合物在用于制备治疗或预防糖尿病、糖尿病并发症、急性早幼粒细胞白血病(APL)、炎性疾病、器官移植排斥、原虫感染、自身免疫性疾病或肿瘤的药物中的应用。