[发明专利]呋喃二萜类新化合物及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 201010249739.8 申请日: 2010-08-05
公开(公告)号: CN101899028A 公开(公告)日: 2010-12-01
发明(设计)人: 彭冰;肖培根;彭勇;肖伟;何春年;许利嘉 申请(专利权)人: 肖培根
主分类号: C07D307/58 分类号: C07D307/58;A61K31/365;A61P9/00
代理公司: 北京华科联合专利事务所 11130 代理人: 杨厚;王为
地址: 10005*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 二萜类新 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种呋喃二萜化合物(1),其结构如下式所示:

2.制备权利要求1所述呋喃二萜化合物(1)的方法,其基本步骤是:以药用植物三白草Saururus chinensis(Lour.)Baill的全草为原料,经95%乙醇回流提取,用蒸馏水混悬提取物,依次用环己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,之后,将乙酸乙酯萃取部分用硅胶柱层析、MCI HP20树脂柱层析、硅胶柱层析,最后用反相RP-18半制备HPLC柱分离,流动相以55%甲醇/水等度洗脱,在第35分钟至38分钟接到馏分,回收溶剂得到化合物(1)。

3.权利要求1所述呋喃二萜化合物(1)的药物组合物,其特征是,所述组合物系由活性成分呋喃二萜化合物(1)及药学上可接受的载体组成。

4.权利要求3所述的药物组合物,其特征是,药物可接受的载体在组合物中的重量比为0.1-99.9%。

5.权利要求3或4所述的药物组合物,其特征是,所述组合物以适合药用的制剂形式存在,它们是:片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、缓释片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、缓释胶囊剂、口服液、合剂、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、溶液剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。

6.权利要求1所述呋喃二萜化合物(1)在制备治疗和/或预防心血管疾病药物中的应用。

7.一种呋喃二萜化合物(2),其结构如下式所示:

8.制备权利要求7所述呋喃二萜化合物(2)的方法,其基本步骤是:以药用植物三白草Saururus chinensis(Lour.)Baill的全草为原料,经95%乙醇回流提取,用蒸馏水混悬提取物,依次用环己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,之后,将乙酸乙酯萃取部分用硅胶柱层析、MCI HP20树脂柱层析、硅胶柱层析,最后用反相RP-18半制备HPLC柱分离,流动相以55%甲醇/水等度洗脱,在第60分钟至65分钟接到馏分,回收溶剂得到化合物(2)。

9.权利要求7所述呋喃二萜化合物(2)的药物组合物,其特征是,所述组合物系由活性成分呋喃二萜化合物(2)及药学上可接受的载体组成。

10.权利要求9所述的药物组合物,其特征是,药物可接受的载体在组合物中的重量比为0.1-99.9%。

11.权利要求9或10所述的药物组合物,其特征是,所述组合物以适合药用的制剂形式存在,它们是:片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、缓释片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、缓释胶囊剂、口服液、合剂、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、溶液剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。

12.权利要求7所述呋喃二萜化合物(2)在制备治疗和/或预防心血管疾病药物中的应用。

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