[发明专利]甘草次酸修饰脂质、肝靶向脂质体、胶束及复合物和制法有效
| 申请号： | 201010228799.1 | 申请日： | 2010-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN102336802A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 宋相容;何谷;吴晓华;魏于全 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;C08G65/48;A61K9/127;A61K47/28;A61K47/34;A61K9/00;A61K48/00;A61K38/00;A61K47/48;A61K31/56;A61K31/352;A61P1/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所 51124 | 代理人： | 高芸 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甘草 修饰 靶向 脂质体 胶束 复合物 制法 | ||
1.甘草次酸修饰脂质，其特征在于：它是以甘草次酸与磷脂或胆固醇为原料，在含有缩合剂的溶剂中反应而得。
2.根据权利要求1所述的甘草次酸修饰脂质，其特征在于：将甘草次酸、磷脂或胆固醇、与缩合剂在溶剂中混合反应后浓缩，经柱层析或高效液相色谱纯化即得；
优选的是分别将甘草次酸、磷脂或胆固醇与缩合剂配制成溶液后进行反应。
3.根据权利要求1或2所述的甘草次酸修饰脂质，其特征在于：原料中还有聚乙二醇。
4.根据权利要求3所述的甘草次酸修饰脂质，其特征在于：将甘草次酸、聚乙二醇、磷脂或胆固醇、与缩合剂在溶剂中混合反应后浓缩，柱层析或高效液相色谱纯化即得；
优选的是分别将甘草次酸、聚乙二醇、磷脂或胆固醇与缩合剂配制成溶液后进行反应。
5.根据权利要求2或4所述的甘草次酸修饰脂质，其特征在于：所述的缩合剂为1-乙基-3-(3-二甲氨基异丙基)碳二亚胺或二环己基碳二亚胺。
6.肝靶向脂质体，其特征在于：它是由权利要求1-5任一项所述的甘草次酸修饰脂质与胆固醇和磷脂制成，其中，各组分配比关系如下：胆固醇和磷脂的摩尔比为1∶1～10，甘草次酸修饰脂质的摩尔含量为胆固醇和磷脂的总摩尔数的0.5～30％。
7.肝靶向胶束，其特征在于：它是由权利要求3或4所述的采用甘草次酸修饰脂质制成。
8.根据权利要求7所述的肝靶向胶束，其特征在于：采用混合法、乳化-溶剂挥发法、自组装溶剂蒸发法、薄膜分散法、透析法、熔融法中的任意一种，将原料中还有聚乙二醇的修饰脂质制成肝靶向胶束。
9.一种肝靶向复合物，其特征在于：它是以权利要求6所述的肝靶向脂质体为包封层制成的肝靶向脂质体复合物，或是以权利要求7或8所述的肝靶向胶束为包封层制成的肝靶向胶束复合物。
10.根据权利要求10所述的肝靶向复合物，其特征在于：在包封层内包封有基因、蛋白、多肽或小分子药物中的任意一种。
11.一种肝靶向药物组合物，其特征在于：它是由权利要求9或10所述的肝靶向复合物加入药学上可以接受的辅料制备而成。
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