[发明专利]钓樟酮在制备治疗肝炎药物中的用途无效

专利信息
申请号: 201010199339.0 申请日: 2010-06-12
公开(公告)号: CN102274209A 公开(公告)日: 2011-12-14
发明(设计)人: 王升阳 申请(专利权)人: 台湾利得生物科技股份有限公司
主分类号: A61K31/343 分类号: A61K31/343;A61P1/16
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨;余光军
地址: 中国台*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 钓樟酮 制备 治疗 肝炎 药物 中的 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及钓樟酮的一种新医药用途,尤其涉及钓樟酮在制备治疗肝炎药物中的用途,本发明属于钓樟酮的医药用途领域。

背景技术

肝脏是人体最重要的器官之一,其负责许多重要的生理机能,如药物代谢、胺基酸代谢、脂质代谢和糖解作用。虽然急性和慢性肝脏疾病普遍地受到重视,目前针对肝脏疾病的治疗方法仍有待进一步的掌握以提高效果。以酒精性肝脏疾病(alcoholic liver disease,ALD)为例,已有充分的研究指出血基质氧化酵素(heme oxygenase)、肿瘤坏死因子(tumor necrosisfactor,TNF)和活性氧化物(reactive oxygen species,ROS)的表现与酒精性肝脏疾病有着密切的关系,但目前仍缺乏有效针对酒精性肝脏疾病的治疗方法。

由于近年来对于化学合成类药物引发患者副作用的风险越来越被重视,使得以天然化合物为基础的替代药物高度引起学术界以及医疗界的兴趣。钓樟酮(lucidone)是一种从樟科植物(Lauraceae)的果实中分离取得的天然环戊二酮化合物(cyclopentenedione),一般认为钓樟酮具有高度抗氧化的潜力,然而,尚未有研究证据指出钓樟酮于治疗酒精性肝脏疾病的效果。

发明内容

本发明主要目的是提供钓樟酮用于治疗肝炎(尤其是酒精性肝炎)的新医药用途。

本发明另一目的是提供一种治疗肝炎的医药组合物,其以天然化合物作为活性成份,而得以降低药物副作用的风险。

为达上述目的,本发明提供一种治疗肝炎的医药组合物,其系包含有效量的钓樟酮,其系作为活性成份;及医药可接受的载体。

较佳地,前述肝炎是指酒精性肝炎。

较佳地,前述医药组合物包含1~2wt%的钓樟酮,以及98~99wt%的医药可接受的载体。

较佳地,前述载体选自淀粉、乳糖、蔗糖、微晶纤维素或羧甲基纤维素。

较佳地,前述医药组合物进一步包含医药可接受的添加剂,前述添加剂系为按氨基酸、维生素或矿物质。

较佳地,前述医药组合物可按常规的制剂方法制备成临床可接受的适宜制剂,例如,可以为锭剂、胶囊、皮肤贴剂、悬浮剂、粉末、鼻吸剂、喷剂或注射剂。

本发明又提供一种降低酒精引发的氧化压力的方法,其包含使样本与前述医药组合物接触。

较佳地,前述样本系指哺乳动物。

较佳地,前述哺乳动物系指人类。

综上所述,本发明关于一种以钓樟酮作为活性成份的医药组合物,该医药组合物具有治疗肝炎的效果,更明确地,具有治疗酒精性肝炎的效果。并且,由于钓樟酮是一种天然的化合物,因此可大幅降低药物副作用的风险。

目前研究已知酒精会引发肝脏发炎,其中伴随着体内多种不同的氧化压力增加和发炎反应发生的现象,如麸胺硫(glutathione)含量降低、脂质过氧化(lipid peroxidation)现象增加、血浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、一氧化氮、活性氧化物(reactive oxygen species)和前列腺素E2(prostaglandin-E2)的含量增加。此外,细胞中血基质氧化酵素(hemeoxygenase)的表现量和转录因子Nrf-2(transcription factor NF-E2 relatedfactor-2)的活化也被视为氧化压力增加的观察标的,而天门冬酸转胺酶(aspartate aminotransferase,AST)和丙胺酸转胺酶(Alanineaminotransferase,ALT)是两种存在于肝脏细胞的酵素,通常只有在肝细胞受损而破裂时,才会被释放到血清中,因此,血清中AST和ALT的含量增加,被视为肝功能异常(肝脏发炎)的重要指标。

本发明所述的「治疗」是指对一具有肝炎对象以本发明之医药组合物处理;更明确地,是指对一具有酒精性肝炎的对象,对一具有肝炎的个体以本发明医药组合物处理,目的在于治愈、减缓、减轻、治疗、预防、改善疾病症状;更明确地,本发明所述「治疗肝炎」系以降低该个体血清中AST和ALT含量,或避免该个体血清中AST和ALT含量提高为指标。本发明所述「活性成份」,系指本发明医药组合物中实际产生前述治疗效果的成份。本发明所述「有效量」系指单独或并用其它药物的本发明医药组合物可提供前述治疗之量。

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