[发明专利]口腔吸收固体泡腾制剂

说明书

技术领域：

本发明涉及一种泡腾制剂，尤其涉及一种固体泡腾制剂，特别是一种无需先溶于水，直接口服后，通过口腔、齿龈、舌下等部位粘膜吸收进入血液循环系统的泡腾制剂及其制备方法。

技术背景：

目前传统的口服药物剂型，包括片剂、胶囊、口服液等，都是通过胃肠道吸收进入血液循环系统发挥药效，通常起效时间为30分钟以上；药物在进入血液循环系统之前，产生的肝脏首过效应以及药物对胃肠粘膜的刺激，胃肠道、胆汁中存在的各种生物酶会影响药物组分的吸收和降低药效作用，使得进入血液循环系统的药量减少，从而降低其药物的药效和生物利用度。

如图1所示，传统的固体泡腾制剂通常为片剂，泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂，服用前必须先溶于水中，投入水中会产生大量二氧化碳气体，促使整个片剂在短时间内充分溶解和发泡，然后口服通过胃肠道吸收起效。因此其与普通口服制剂一样也存在着起效缓慢，服用不便等缺点。

现在市面上有很多针对口腔卫生、牙齿健康、口气清新类的产品，如口香糖、漱口水等；它们在一定程度上满足了部分消费者的需要。但口香糖长时间咀嚼会造成咀嚼肌、下颚关节不适，而且咀嚼后吐出的口香糖胶基会造成环境污染；漱口水中含有的酒精成分，容易刺激口腔粘膜，同时漱口水携带和使用起来不方便，不适合在公共场合使用。

发明内容

本发明的发明目的是：针对传统的肠胃道吸收口服药物制剂药效起效慢和生物利用度低的缺点，提供了一种药效起效快和生物利用度高的口腔吸收的固体泡腾制剂。

本发明的另一发明目的是提供口腔吸收固体泡腾制剂的剂型。

本发明的另一发明目的是提供口腔吸收固体泡腾制剂的制备方法。

本发明是这样实现的：

口腔吸收固体泡腾制剂，包括碱性组分、酸性组分、药效组分、包裹材料和辅料；所述辅料包括增甜剂、矫味剂、着色剂、操作助剂；所述碱性组分为碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱土金属碳酸盐或珍珠粉的一种或者几种的混合物；所述酸性组分为酒石酸、柠檬酸、己二酸、富马酸、马来酸、苹果酸、叶酸、酸式磷酸盐的一种或者几种的混合物；所述药效组分为木糖醇、辅酶Q10、维生素C的一种或者几种的混合物；所述包裹材料为聚乙二醇(PEG)、泛醇、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种的混合物其中，各组分的重量百分比如下：

碱性组分5％至50％

酸性组分5％至50％

药效组分1％至40％

包裹材料0.5％至35％

辅料    1％至10％。

其中，各组分的重量百分比优选如下：

碱性组分10％至30％

酸性组分10％至30％

药效组分5％至30％

包裹材料0.5％至35％

辅料    1％至10％。

本发明的药效组分采用的是木糖醇、辅酶Q10、维生素C，是广泛存在于各种水果、蔬菜、肉类中。其中辅酶Q10、维生素C能有效的预防和治疗牙龈萎缩、出血、牙周炎，同时具有显著的抗氧化、延缓衰老、提高人体免疫力的功用；药效组分中的木糖醇不会被口腔中产生龋齿的细菌发酵利用，可抑制链球菌生长及其酸的产生；它能促进唾液分泌，保持口腔中正常的酸碱平衡，减少了牙齿的酸蚀，防止龋齿和减少牙斑的产生并减少龋齿率。如图2所示，本发明直接口服后，接触少量的唾液即可迅速崩解发泡，产生大量的泡沫和液体，药效组分随着泡腾作用迅速透过口腔黏膜，直接作用于牙齿、牙龈等部位，可有效去除口臭、烟垢和牙垢，口气清新、改善口腔卫生，并能有效防治口腔溃疡、牙龈炎和牙周疾病，降低老年人龋齿患病率。

所述辅料包括增甜剂、矫味剂、着色剂、操作助剂等。其中增甜剂包括阿斯巴甜、纽甜、蔗糖、甜菊苷、三氯蔗糖中的一种或一种以上。其中操作助剂包括明胶、甘油、维生素E醋酸酯、食用油、淀粉、山梨醇、甘露醇、糊精、乳糖、滑石粉、微晶纤维素、微粉硅胶、轻质氧化镁、氢氧化铝、硬脂酸镁、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素(CMC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙醇中的一种或一种以上。其中调味剂包括咖啡、茶叶、山楂、薄荷、柠檬、草梅、甜橙、菊花、辛辣、杏仁等中的一种或一种以上。其中着色剂包括各种食用颜色中的一种或一种以上。所述辅料重量百分比为：矫味剂约占口腔吸收固体泡腾制剂总重量的0.1％至5％；增甜剂约占口腔吸收固体泡腾制剂总重量的0.1％至5％；着色剂约占口腔吸收固体泡腾制剂总重量的0.01％至2％；操作助剂占口腔吸收固体泡腾制剂总重量的1％至10％。

口腔吸收固体泡腾制剂可以制备成各种剂型，如片剂、丸剂、颗粒剂、口香糖或咀嚼糖。