[发明专利]具有抑制细菌毒力作用的QseC配体衍生物的合成方法无效
申请号: | 201010170229.1 | 申请日: | 2010-05-12 |
公开(公告)号: | CN101857562A | 公开(公告)日: | 2010-10-13 |
发明(设计)人: | 罗晓星;白卉;薛小燕;侯征;周颖;桑国君;孟静茹 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第四军医大学 |
主分类号: | C07C335/16 | 分类号: | C07C335/16;C07C335/22;A61P31/04 |
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地址: | 710032 陕*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 抑制 细菌 毒力 作用 qsec 衍生物 合成 方法 | ||
1.具有抑制细菌毒力作用的QseC配体衍生物,其特征在于具有如下结构:
化合物1为R1为H,R2为H;
化合物2为R1为COOH,R2为H;
化合物3为R1为NH2,R2为H;
化合物4为R1为Cl,R2为H;
化合物5为R1为H,R2为COOH;
化合物6为R1为H,R2为Cl;
其中化合物1为QseC配体,化合物2至6为其衍生物。
2.具有抑制细菌毒力作用的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:
以对乙酰胺基苯磺酰氯为起始反应物,分别通过磺酰胺化及硫脲化反应制得相应化合物QseC配体衍生物。
3.具有抑制细菌毒力作用的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:
制备如下1至6化合物,
化合物1为R1为H,R2为H;
化合物2为R1为COOH,R2为H;
化合物3为R1为OH,R2为H;
化合物4为R1为Cl,R2为H;
化合物5为R1为H,R2为COOH;
化合物6为R1为H,R2为Cl;
其中化合物1为QseC配体,化合物2至6为其衍生物;
以对乙酰氨基苯磺酰氯为起始反应物,通过与4-取代基苯胺反应,进而去乙酰氨化,快速硅胶柱层析分离得中间产物后与异硫氰酸苯酯反应,产物经快速硅胶柱层析分离,分别得化合物1至3;以对乙酰氨基苯磺酰氯为起始反应物,通过与苯胺反应,进而去乙酰氨化,快速硅胶柱层析分离得中间产物后与3’-取代基异硫氰酸苯酯反应反应,产物经快速硅胶柱层析分离,分别得化合物4至6。
4.根据权利要求3所述的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:4-取代基苯胺分别为对氨基苯甲酸、对羟基苯胺和对氯苯胺;3’-取代基异硫氰酸苯酯分别为3-羧基异硫氰酸苯酯和3-氯异硫氰酸苯酯。
5.根据权利要求3至4所述的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:
以对乙酰氨基苯磺酰氯为起始反应物,与苯胺在含醋酸钠的乙醇反应,室温搅拌过夜后产物经后处理得第一步中间产物,进而在含盐酸的乙醇溶液中加热回流2-4h,产物经后处理得第二步中间产物,进而与异硫氰酸苯酯在丙酮中加热回流24h,产物经快速硅胶柱层析分离,洗脱液为丙酮∶正己烷=1∶4,梯度洗脱,收集洗脱液组分,得化合物1。
6.根据权利要求3至4所述的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:
以对乙酰氨基苯磺酰氯为起始反应物,与对氨基苯甲酸在含醋酸钠的乙醇反应,室温搅拌过夜后产物经后处理得第一步中间产物,进而在含盐酸的乙醇溶液中加热回流2-4h,产物经后处理得第二步中间产物,进而与异硫氰酸苯酯在丙酮中加热回流48h,产物经快速硅胶柱层析分离,洗脱液为乙酸乙酯∶环己烷=3∶2,梯度洗脱,收集洗脱液组分,得化合物2。
7.根据权利要求3至4所述的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:
以对乙酰氨基苯磺酰氯为起始反应物,与对乙二胺在含醋酸钠的乙醇反应,室温搅拌过夜后产物经后处理得第一步中间产物,进而在含盐酸的乙醇溶液中加热回流2-4h,产物经后处理得第二步中间产物,进而与异硫氰酸苯酯在丙酮中加热回流48h,产物经快速硅胶柱层析分离,洗脱液为乙酸乙酯∶环己烷=1∶1,梯度洗脱,收集洗脱液组分,得化合物3。
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