[发明专利]具有抑制细菌毒力作用的QseC配体衍生物的合成方法无效

专利信息
申请号: 201010170229.1 申请日: 2010-05-12
公开(公告)号: CN101857562A 公开(公告)日: 2010-10-13
发明(设计)人: 罗晓星;白卉;薛小燕;侯征;周颖;桑国君;孟静茹 申请(专利权)人: 中国人民解放军第四军医大学
主分类号: C07C335/16 分类号: C07C335/16;C07C335/22;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 710032 陕*** 国省代码: 陕西;61
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 具有 抑制 细菌 毒力 作用 qsec 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.具有抑制细菌毒力作用的QseC配体衍生物,其特征在于具有如下结构:

化合物1为R1为H,R2为H;

化合物2为R1为COOH,R2为H;

化合物3为R1为NH2,R2为H;

化合物4为R1为Cl,R2为H;

化合物5为R1为H,R2为COOH;

化合物6为R1为H,R2为Cl;

其中化合物1为QseC配体,化合物2至6为其衍生物。

2.具有抑制细菌毒力作用的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:

以对乙酰胺基苯磺酰氯为起始反应物,分别通过磺酰胺化及硫脲化反应制得相应化合物QseC配体衍生物。

3.具有抑制细菌毒力作用的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:

制备如下1至6化合物,

化合物1为R1为H,R2为H;

化合物2为R1为COOH,R2为H;

化合物3为R1为OH,R2为H;

化合物4为R1为Cl,R2为H;

化合物5为R1为H,R2为COOH;

化合物6为R1为H,R2为Cl;

其中化合物1为QseC配体,化合物2至6为其衍生物;

以对乙酰氨基苯磺酰氯为起始反应物,通过与4-取代基苯胺反应,进而去乙酰氨化,快速硅胶柱层析分离得中间产物后与异硫氰酸苯酯反应,产物经快速硅胶柱层析分离,分别得化合物1至3;以对乙酰氨基苯磺酰氯为起始反应物,通过与苯胺反应,进而去乙酰氨化,快速硅胶柱层析分离得中间产物后与3’-取代基异硫氰酸苯酯反应反应,产物经快速硅胶柱层析分离,分别得化合物4至6。

4.根据权利要求3所述的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:4-取代基苯胺分别为对氨基苯甲酸、对羟基苯胺和对氯苯胺;3’-取代基异硫氰酸苯酯分别为3-羧基异硫氰酸苯酯和3-氯异硫氰酸苯酯。

5.根据权利要求3至4所述的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:

以对乙酰氨基苯磺酰氯为起始反应物,与苯胺在含醋酸钠的乙醇反应,室温搅拌过夜后产物经后处理得第一步中间产物,进而在含盐酸的乙醇溶液中加热回流2-4h,产物经后处理得第二步中间产物,进而与异硫氰酸苯酯在丙酮中加热回流24h,产物经快速硅胶柱层析分离,洗脱液为丙酮∶正己烷=1∶4,梯度洗脱,收集洗脱液组分,得化合物1。

6.根据权利要求3至4所述的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:

以对乙酰氨基苯磺酰氯为起始反应物,与对氨基苯甲酸在含醋酸钠的乙醇反应,室温搅拌过夜后产物经后处理得第一步中间产物,进而在含盐酸的乙醇溶液中加热回流2-4h,产物经后处理得第二步中间产物,进而与异硫氰酸苯酯在丙酮中加热回流48h,产物经快速硅胶柱层析分离,洗脱液为乙酸乙酯∶环己烷=3∶2,梯度洗脱,收集洗脱液组分,得化合物2。

7.根据权利要求3至4所述的QseC配体衍生物的制备方法,其特征在于:

以对乙酰氨基苯磺酰氯为起始反应物,与对乙二胺在含醋酸钠的乙醇反应,室温搅拌过夜后产物经后处理得第一步中间产物,进而在含盐酸的乙醇溶液中加热回流2-4h,产物经后处理得第二步中间产物,进而与异硫氰酸苯酯在丙酮中加热回流48h,产物经快速硅胶柱层析分离,洗脱液为乙酸乙酯∶环己烷=1∶1,梯度洗脱,收集洗脱液组分,得化合物3。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国人民解放军第四军医大学,未经中国人民解放军第四军医大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201010170229.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top