[发明专利]硝基咪唑类化合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一种式(I)所示的化合物，或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：

式中，m表示1～4之间的整数，R代表下列基团：

a).下列结构式所示基团

其中R²表示芳基亚甲基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，卤素取代或未取代的C₁-C₆烷氧基，卤素取代或未取代的C₃-C₇环烷基烷氧基，其中上述烷氧基选自下列烷氧基：OCH₃，OCF₃，CHF₂O，CF₃CH₂O，ⁱPrO，ⁿPrO，ⁱBuO，^cPrO，ⁿBuO或^tBuO；

b).或下列结构式所示基团

其中n和p分别代表0-2之间的整数，X表示O，NH，OCH₂，CH₂或化学键，R³代表芳基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，卤素取代或未取代的C₁-C₆烷基，卤素取代或未取代的C₁-C₆烷氧基，卤素取代或未取代的C₃-C₇环烷基烷氧基，卤素取代或未被取代的烷氧基烷氧基，其中上述烷氧基选自下列烷氧基：OCH₃，OCF₃，CHF₂O，CF₃CH₂O，MeOCH₂CH₂O，C₂H₅OCH₂CH₂O，CF₃CH₂OCH₂CH₂O，ⁱPrO，ⁿPrO，ⁱBuO，^cPrO，ⁿBuO或^tBuO；

c).或下列结构式所示基团

其中，t表示2-5之间的整数，n，p，X和R³如上所述。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R²代表取代或未取代的苄基；和/或R³代表取代或未取代的苯基。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R²选自：对三氟甲氧基苄基，对甲基苄基，4-(异丙氧基)苄基或4-(二氟甲氧基)苄基。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R³选自：对三氟甲氧基苯基，2-氟-4-(三氟甲氧基)苯基，3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基，3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基，3-氟-4-(三氟甲基)苯基，3，5-二氟-4-(三氟甲氧基)苯基，4-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基，4-(二氟甲氧基)苯基，4-(2-甲氧基乙氧基)苯基，4-(2-乙氧基乙氧基)苯基，4-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)乙氧基)苯基，4-异丙氧基苯基，4-异丁氧基苯基或4-(2-(环丙氧基)乙氧基)苯基。

5.一种药物组合物，其特征在于，它含有药学上可接受的赋形剂或载体，以及作为活性成分的权利要求1所述的化合物、或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。

6.如权利要求5所述的化合物，其特征在于，所述的组合物为口服剂型。

7.一种权利要求1所述的化合物、或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物的用途，其特征在于，用于制备抑制结核分支杆菌(Mycobacterium tuberculosis)生长的组合物。

8.一种权利要求1所述的化合物、或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物的用途，其特征在于，用于制备预防或治疗感染的药物。