[发明专利]一种替米沙坦的中间体的制备方法及一种中间体化合物有效
| 申请号： | 201010145185.7 | 申请日： | 2010-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN102219744A | 公开（公告）日： | 2011-10-19 |
| 发明（设计）人： | 王萍;潘强彪;李杨州;邹本立 | 申请（专利权）人： | 上海联化生物医药技术有限公司;联化科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18;C07C237/40 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 201203 上海市张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 替米沙坦 中间体 制备 方法 化合物 | ||
1.一种如式1所示的替米沙坦中间体化合物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物3进行硝基的还原反应和环合反应，即可；
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包含下列步骤：有机惰性溶剂中，在硝基还原剂的作用下，将化合物3进行硝基还原反应和环合反应，即可；其中，所述的硝基还原剂为还原铁粉、锌粉、连二亚硫酸钠、二水合氯化亚锡和硼氢化钠中的一种或多种。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的有机惰性溶剂选自水、有机酸、低级醇、酯、酮和芳香烃中的一种或多种；所述的硝基还原剂的用量为化合物3的摩尔量的1～无穷倍。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的有机酸为甲酸、乙酸和丙酸中的一种或多种；所述的低级醇为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇和丁醇中的一种或多种；所述的酯溶剂为乙酸乙酯和/或乙酸正丁酯；所述的酮溶剂为丙酮。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的环合反应与硝基还原反应的温度为0℃～150℃。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的环合反应与硝基还原反应的温度为60～120℃。
7.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的环合反应与硝基还原反应的时间以检测反应完全为止。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的化合物3由下列方法制得：将化合物2和邻硝基苯甲胺直接进行缩合反应，或者将化合物2变为易与氨基缩合的羧酸衍生物，然后与邻硝基苯甲胺进行缩合反应，即可；
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于：所述的羧酸衍生物为酰氯；当化合物2变为易与氨基缩合的羧酸衍生物，然后与邻硝基苯甲胺进行缩合反应时，所用的方法和条件如下：在有机惰性溶剂中或无溶剂条件下，在羧酸的酰氯化试剂的作用下，将化合物2进行酰氯化反应变为酰氯中间体，再与邻硝基苯甲胺进行缩合反应，即可；其中，所述的有机惰性溶剂选自芳香烃、卤代烷烃、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺和二甲基亚砜中的一种或多种，所述的无溶剂条件为以羧酸的酰氯化试剂为溶剂；所述的酰氯化试剂选自氯化亚砜、三氯化磷和三氯氧磷中的一种或多种；酰氯化试剂的用量为化合物2的摩尔量的1～无穷倍；邻硝基苯甲胺的用量为化合物2的摩尔量的0.1～10倍；所述的酰氯化反应的温度为20℃～100℃；所述的缩合反应的温度为10℃～60℃；两种反应的时间均以检测反应完全为止。
10.一种制备化合物1的中间体化合物3；
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