[发明专利]咪唑斯汀中间体的制备无效
| 申请号： | 201010106216.8 | 申请日： | 2010-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN102140076A | 公开（公告）日： | 2011-08-03 |
| 发明（设计）人： | 颜文革;漆新国;李昕昊;李学坤;刘念 | 申请（专利权）人： | 辽宁本源制药有限公司;北京博时安泰科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58;C07D211/02;C07D401/14 |
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| 地址： | 117004 辽宁省本溪*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 中间体 制备 | ||
【权利要求书】：
1.一种工业合成4-甲氨基哌啶式I的方法：
其特征在于式(I)的4-甲氨基哌啶的合成，特征是4-哌啶酮与甲胺反应，生成4-哌啶酮亚胺，经过加氢还原得到4-甲氨基哌啶式I。
2.如权利要求1该反应的条件是氢化
3.如权利要求1催化剂优选为pd-碳、雷尼镍。更优选为雷尼镍。
4.如权利要求1反应压力为，pd-碳常压，雷尼镍0.1-2MPa。有选为1MPa。
5.如权利要求1反应溶剂优选为甲醇、乙醇、异丙醇、以及它们和水的混合溶剂。更优选为甲醇/水＝9∶1。
6.如权利要求1反应溶剂用氨气饱和，优选为甲醇-氨、乙醇-氨、异丙醇-氨、以及它们和氨水的混合溶剂，溶剂与氨水比例优选为＝10∶1至15∶1。更优选为甲醇-氨水＝12∶1。
7.如权利要求1氢化的温度优选为15-50℃。更优选为25℃，
8.式(I)的化合物，用作咪唑斯汀的合成中的中间体。
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