[发明专利]具有降低绝经期妇女骨相关疾病发病风险的接骨木活性部位及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及接骨木活性部位对绝经后骨的保护作用，具体的说是接骨木活 性部位及所含活性成分在制备预防或治疗绝经后骨相关疾病的药物或保健品 中的应用。

背景技术

20世纪随着医疗水平的进步、人类寿命的延长，女性绝经后的生存时间有 了显著的延长。因此，由绝经所引发的更年期综合征、肥胖症、骨质疏松、泌 尿生殖道萎缩、糖尿病、心血管疾病与老年痴呆等疾病的发病率也有了显著的 增加。这些疾病不仅影响了患者个人的生活质量，亦给社会和家庭带来了沉重 的负担。

女性绝经后1～10年内，体内会出现钙的快速丢失，易于发生骨质疏松症。 骨质疏松是一种骨量减少，骨组织显微结构破坏，骨骼脆性增加，从而易于发生 骨折的全身性骨骼疾病[1]。WHO资料显示，骨质疏松居于老年人常见病、多发病 的第六位[2]。在欧洲、日本和美国，每年有超过7500万人患有骨质疏松症。50％ 的女性可因骨质疏松而发生骨折；据统计，骨质疏松骨折所致的死亡率超过乳 腺癌、宫颈癌和子宫内膜癌的总和[3-6]。我国是全世界老龄人口最多的国家， 目前受到骨质疏松症威胁的老年人群有8400万，随着人口老龄化加剧，这个数 字还在逐步增长[7]。

近几十年来，治疗绝经后骨质疏松症的药物发展迅速。目前所用的治疗药 物主要为合成药，包括雌激素、降钙素、二磷酸盐等抗骨质吸收药物，氟化物 等促进骨形成药物，钙剂、维生素D等骨矿化药物。这些药物能够不同程度地预 防骨质疏松症的发生，缓解病痛症状、降低骨折发生率，但也存在着毒副作用 大、远期疗效不肯定，价格昂贵等多方面的缺点。至今尚无一种集高效、安全、 毒副作用小、经济等优点于一身的理想药物。

我国先民在2000多年前的传统医学著作《素问》中，就对男女在生长发育 不同阶段骨的变化作了详细描述。传统医学认为：肾为先天之本，肾主骨生髓， 骨的生长、发育、强劲、衰弱都与肾精的盛哀有密切关系。肾精亏损，则骨髓 生长乏源，骨骼失养，骨矿含量下降，骨密度下降，则会产生“骨枯”、“骨 极”、“骨痿”，即现代医学定义的骨质疏松。中医药的辩证施治也将骨与肾 紧密相连，提出补肾益精、补肾益肝、补肾健脾、补肾活血益气等治疗方法。 中草药资源丰富、毒副作用小、价格相对低廉且有丰富的中医理论和临床实践 支持，已成为当代寻找治疗骨质疏松药物的重要源泉。

接骨木(Sambucus williamsii Hance)始载于《唐本草》，别名续骨木(《纲 目》)、铁骨散(《植物名实图考》)、接骨丹(《草木便方》)等，为忍冬 科接骨木的干燥茎枝。其味甘、苦，性平，无毒，归肝经。接骨木具有祛风利 湿、活血止痛、接骨续筋的功效，主要用于治疗风湿筋骨疼痛、腰痛、跌打肿 痛、骨折、创伤出血等症[8]。现代药理学研究表明接骨木所含的部分木脂素成 分在体外能够促进成骨样细胞增殖和ALP活性。然而对于上述成分的研究缺乏体 内动物药效学实验证据，同时接骨木抗骨质疏松活性部位及其作用机理也尚未 明晰。为此，有必要对其提取物及其馏分，采用国际公认的药效学动物模型， 开展深入的研究。

发明内容

本发明要解决的技术问题是确定接骨木活性部位及所含的主要活性成分。

本发明要解决的另一个技术问题是提供一种接骨木活性部位，用于制备预 防或治疗绝经后骨相关疾病的药物、食品或食品添加剂，以及接骨木活性部位 与具有缓解和改善骨相关疾病的药物、传统中药、天然产物混合，制备具有防 治绝经后骨相关疾病作用的药物、食品或食品添加剂。

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

本发明公开了接骨木活性部位，及其所含的主要活性成分，该活性部位的 成分主要有7个化合物：香草酸、松柏醇、左旋苏式愈创木基丙三醇-β-O-4′- 松柏醇基醚、右旋赤式-1-(4羟基-3-甲氧苯基)-2-[-4-(3-羟丙基)-2-甲氧苯氧 基]-1，3-丙二醇、右旋苏式愈创木基丙三醇-β-O-4′-松柏醇基醚、去氢二松柏醇， 二氢去氢二松柏醇，所述7个化合物的化学结构式分别是：

所述接骨木活性部位按重量百分比该活性部位由以下化学成分组成：

香草酸(1)                                        0.5％-5％

松柏醇(2)                                        0.5％-10％