[发明专利]含1,2,4-三唑席夫碱哒嗪酮类衍生物及其制备方法和用途

说明书

技术领域：本发明涉及具有抗植物病毒作用的含1，2，4-三唑席夫 碱哒嗪酮类衍生物及其制备方法。

背景技术：哒嗪酮类化合物是一类具有良好生物活性的杂环化合物， 以哒嗪酮环为母体进行结构修饰为新农药创制开辟了新的领域.目前， 已有许多商品化的哒嗪酮类农药，包括植物生长调节剂、除草剂、杀菌 剂、杀虫(杀螨)剂、昆虫生长调节(IGRs)等。哒嗪酮类农药具有活性高、 对环境友好等特点，在病虫害的综合防治和降低农药对环境污染方面发 挥着重要作用。

1999年罗铁军等(罗铁军，欧晓明，罗贞礼.哒嗪酮乙酰胺类化合 物的合成及生物活性[J].有机化学.1999，19，190-194)在2-叔丁基-4- 氯-5-羟基-3(2)-酮的结构上引入乙酰胺醚结构，得到一系列新型哒嗪酮 的乙酰胺类化合物，活性测试发现，化合物2-叔丁基-5-[(N，N-二乙酰 基)氧基]-4-氯-哒嗪-3(2H)-酮和2-叔丁基-5-[(乙酰哌啶)氧基]-4-氯- 哒嗪-3(2H)-酮对红蜘蛛的抑制率分别达到65.6％和60.2％。

2001年邹霞娟等(邹霞娟，金桂玉，杨昭.1-取代苯基-1，4-二氢 -6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼的合成及其抗烟草花叶病毒活性[J].应用化 学.2001，18(8)，599-601)合成1-取代苯基-1，4-二氢-6-甲基-4-哒嗪 酮-3-酰肼化合物。生物活性测定数据显示，目标化合物经过活性测试， 发现大部分具有一定的抗烟草花叶病毒(TMV)的活性，其中化合物 1-(2，6-二氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-甲酰肼的生物活性远 远超过国外已商品化的对照药DHT(2，4-二氧六氢三嗪)，1-苯基-1，4- 二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-甲酰肼化合物的活性与DHT相当，而化合物 1-(4-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-甲酰肼进行水稻纹枯病抑 制率分别为74.5％和79.6％。

2002年Eddy，S.等(Eddy，S.；Nuria，F.；Matilde，Y.；Vicente， T.；Reyes，L.；Ernesto，C.；Enrique，Ravin.Pyridazines part XXIX： synthesis and platelet aggregation inhibition activity of 5-substituted-6-phenyl-3(2H)-pyridazinones.novel aspects of their biological actions[J].Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2002，10(9)，2873-2882)以5-取代-6-苯基-3(2)-哒嗪酮、水合肼为原 料，在乙醇体系里回流3小时制备了6-苯基-4，5-二取代-3(2H)-哒嗪酮， 收率为63％。同年杨华铮等(杨华铮，王翔，胡方中，杨秀凤.3-芳氧基 -6-取代哒嗪的合成及其除草活性[J].高等学校化学学报.2002， 23(12)，2261-2263.)报道了一系列3-芳氧基-6-取代哒嗪的合成，并测 定了其除草活性，结果发现所合成的化合物均具对油菜(B.campestris L.)和稗草(E.acrus-galli)均有活性，其中化合物6-(2，4-二氯苯 氧基)-3-(N，N-二甲基)哒嗪的活性最高，结果还发现，与O原子相连的 R基团的变化对活性的影响很大，而且碳链的增长和缩短都会使活性降 低。任康太等(任康太，胡方中，王翔，杨秀风，杨华铮.芳氧基哒嗪类 衍生物的合成及除草活性[J].应用化学.2002，19(9)，827-831)报道了 芳氧基哒嗪类衍生物的合成，并报道了其除草活性测试，结果发现，该 类化合物均具有中等除草活性。Charlotta，L.等设计合成了一系列哒 嗪类似物发现在微摩尔级浓度时对蛋白咯氨酸磷酸化(PTP1B)具有抑制 作用，其中化合物3-氨基-6，8-二氢-2-(4-异丙基苯基)-2H-硫代[3，4-c] 哒嗪-4-腈对PTP1B具有较高的选择性。