[发明专利]包括7-羟基-苯并咪唑-4-基-甲酮衍生物的糖原合酶激酶-3β抑制剂无效
申请号: | 200980154989.9 | 申请日: | 2009-09-29 |
公开(公告)号: | CN102292083A | 公开(公告)日: | 2011-12-21 |
发明(设计)人: | 松尾洋;大泽龙司;久田升二 | 申请(专利权)人: | 肿瘤疗法科学股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/4184 | 分类号: | A61K31/4184;A61K31/454;A61K31/496;A61P3/10;A61P25/06;A61P25/24;A61P25/28;A61P43/00;C07D235/08;C07D235/18;C07D409/04;C07D409/06;C07D409/ |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 日本神*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包括 羟基 苯并咪唑 衍生物 糖原 激酶 抑制剂 | ||
1.一种GSK-3β抑制剂,其包括至少一种式(I)表示的化合物或其盐、水合物、溶剂化物或异构体,
其中
X为苯基、噻吩-2-基、呋喃-2-基、环丙基、环戊基、苯基-C1-C6烷基、噻吩-2-基-C1-C6烷基、呋喃-2-基-C1-C6烷基、环丙基-C1-C6烷基、环戊基-C1-C6烷基或二环[2.2.1]庚-2-基,其中每个基团任选被1-3个各自独立选自基团A的取代基取代;
L为-NH-或单键;
M为C3-C8环烷基或3-8元饱和杂环基,其各自任选被1-3个各自独立选自基团A的取代基取代;
其中所述基团A选自羟基、氧代、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷基氨基、C3-C10环烷基氨基、酰氨基、卤素、氨磺酰基、三氟甲基、对甲苯磺酰基氨基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、磷酰基、羰基、羧基和3-8元饱和杂环基;且
a为0至5的整数。
2.权利要求1的GSK-3β抑制剂,其中M为哌啶-4-基、哌啶-3-基、哌啶-2-基、哌嗪-1-基、吡咯烷-3-基、氮杂环丁烷-3-基、环己基或金刚烷-3-基,其各自任选被1或2个各自独立选自基团A的取代基取代。
3.权利要求1或2的GSK-3β抑制剂,其中X为噻吩-2-基。
4.权利要求1或2的GSK-3β抑制剂,其中X为苯基。
5.权利要求1或2的GSK-3β抑制剂,其中X为环丙基。
6.权利要求1或2的GSK-3β抑制剂,其中X为环戊基。
7.权利要求1或2的化合物,其中X为二环[2.2.1]庚-2-基。
8.权利要求1或2的化合物,其中X为5-溴噻吩-2-基。
9.权利要求1或2的化合物,其中X为5-(哌嗪-1-基)噻吩-2-基。
10.权利要求1或2的化合物,其中X为噻吩-2-基甲基。
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