[发明专利]扩增造血干细胞的化合物有效
申请号: | 200980143651.3 | 申请日: | 2009-10-29 |
公开(公告)号: | CN102203096A | 公开(公告)日: | 2011-09-28 |
发明(设计)人: | A·博伊塔诺;M·库克;S·潘;P·G·舒尔茨;J·泰卢;Y·万;X·王 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司;斯克里普斯研究所 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34;C07D487/04;C07D471/04;C07D519/00;C12N5/071;C12N5/074;C12N5/0789;A61K35/14;A61K35/28;A61P35/02;A61P7/06;A61P37/00;A61P3/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 扩增 造血 干细胞 化合物 | ||
1.式I的化合物或其盐:
其中:
G1选自N和CR3;
G2、G3和G4独立地选自CH和N;条件是G3和G4中至少1个是N;条件是G1和G2不都是N;
L选自-NR5a(CH2)0-3-、-NR5aCH(C(O)OCH3)CH2-、-NR5a(CH2)2NR5b-、-NR5a(CH2)2S-、-NR5aCH2CH(CH3)CH2-、-NR5aCH2CH(OH)-和-NR5aCH(CH3)CH2-;其中R5a和R5b独立地选自氢和C1-4烷基;
R1选自氢、苯基、噻吩基、呋喃基、1H-苯并咪唑基、异喹啉基、1H-咪唑并吡啶基、苯并噻吩基、嘧啶基、1H-吡唑基、吡啶基、1H-咪唑基、吡咯烷基、吡嗪基、哒嗪基、1H-吡咯基和噻唑基;其中所述R1的苯基、噻吩基、呋喃基、1H-苯并咪唑基、异喹啉基、1H-咪唑并吡啶基、苯并噻吩基、嘧啶基、1H-吡唑基、吡啶基、1H-咪唑基、吡咯烷基、吡嗪基、哒嗪基、1H-吡咯基或噻唑基可任选地被1至3个独立地选自氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、卤代-C1-4烷基、卤代-C1-4烷氧基、羟基、氨基、-C(O)R8a、-S(O)0-2R8a、-C(O)OR8a和-C(O)NR8aR8b的基团取代;其中R8a和R8b独立地选自氢和C1-4烷基;条件是R1和R3不都是氢;
R2选自-S(O)2NR6aR6b、-NR9aC(O)R9b、-NR6aC(O)NR6bR6c、苯基、1H-吡咯并吡啶-3-基、1H-吲哚基、噻吩基、吡啶基、1H-1,2,4-三唑基、2-氧代咪唑烷基、1H-吡唑基、2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并咪唑基和1H-吲唑基;其中R6a、R6b和R6c独立地选自氢和C1-4烷基;其中所述R2的苯基、1H-吡咯并吡啶-3-基、1H-吲哚基、噻吩基、吡啶基、1H-1,2,4-三唑基、2-氧代咪唑烷基、1H-吡唑基、2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并咪唑基或1H-吲唑基任选地被1至3个独立地选自羟基、卤素、甲基、甲氧基、氨基、-O(CH2)nNR7aR7b、-S(O)2NR7aR7b、-OS(O)2NR7aR7b和-NR7aS(O)2R7b的基团取代;其中R7a和R7b独立地选自氢和C1-4烷基;
R3选自氢、C1-4烷基和联苯基;并且
R4选自C1-10烷基、丙-1-烯-2-基、环己基、环丙基、2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙基、氧杂环丁烷-3-基、二苯甲基、四氢-2H-吡喃-3-基、四氢-2H-吡喃-4-基、苯基、四氢呋喃-3-基、苄基、(4-戊基苯基)(苯基)甲基和1-(1-(2-氧代-6,9,12-三氧杂-3-氮杂十四烷-14-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)乙基;其中所述烷基、环丙基、环己基、2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙基、氧杂环丁烷-3-基、氧杂环丁烷-2-基、二苯甲基、四氢-2H-吡喃-2-基、四氢-2H-吡喃-3-基、四氢-2H-吡喃-4-基、苯基、四氢呋喃-3-基、四氢呋喃-2-基、苄基、(4-戊基苯基)(苯基)甲基或1-(1-(2-氧代-6,9,12-三氧杂-3-氮杂十四烷-14-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)乙基可任选地被1至3个独立地选自羟基、C1-4烷基和卤代-C1-4烷基的基团取代。
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