[发明专利]7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-B]吲哚-1-乙酰胺作为外周苯并二氮杂*受体水平的生物标志物的用途有效

专利信息
申请号: 200980143233.4 申请日: 2009-10-27
公开(公告)号: CN102223899A 公开(公告)日: 2011-10-19
发明(设计)人: 杰瑟斯·贝纳维德斯;赫维·布廷;马里-诺埃尔·卡斯特尔;安妮劳尔·达蒙特;弗雷德里克·多尔;菲利普·汉特拉耶;弗兰克·玛格特;托马斯·鲁尼;卢克·里夫龙;伯特兰·塔维蒂安;克里尔·托米尼奥克斯 申请(专利权)人: 赛诺菲-安万特;原子能和代替能源委员会
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;G01N33/60
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 甲基 苯基 吲哚 乙酰 作为 外周苯 二氮杂 受体 水平 生物 标志 用途
【权利要求书】:

1.放射性标记的7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺作为生物标志物在个体内检测与正常状况和病理状况相关的PBR水平的用途,其中所述放射性标记选自碳-11、放射性卤素和放射性金属。

2.根据权利要求1的用途,其中7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺用碳-11进行放射性标记。

3.根据权利要求1和2的用途,其中7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺用碳-11在位于吲哚核5位的甲基碳上进行放射性标记。

4.根据权利要求1的用途,其中7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺用放射性卤素进行放射性标记。

5.根据权利要求1或4的用途,其中7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺用放射性卤素氟-18进行放射性标记。

6.根据权利要求1或5的用途,其中7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺用氟-18在3-苯基环的对位上进行放射性标记。

7.根据权利要求1-6的用途,其中所述PBR水平和炎症的检测通过PET成像(正电子放射断层扫描术)或SPECT成像(单光子发射计算机断层扫描术)进行。

8.根据权利要求1-7的用途,其中所述PBR水平和炎症的检测通过PET成像(正电子放射断层扫描术)进行。

9.根据权利要求1-8的用途,其中与PBR水平变化相关的病理状况选自脑损伤、脑感染和神经疾病。

10.根据权利要求1-8的用途,其中与PBR水平变化相关的病理状况选自精神疾病。

11.根据权利要求1-8的用途,其中与PBR水平变化相关的病理状况选自增殖性疾病。

12.根据权利要求1-8的用途,其中与PBR水平变化相关的病理状况选自外周炎性过程。

13.根据权利要求1-8的用途,其中PBR水平的检测用于占有率研究。

14.根据权利要求1-8的用途,其中PBR水平的检测用于评估治疗性治疗的功效。

15.检测与正常状况相关的PBR水平和与病理状况相关的PBR水平变化的方法,其中所述检测使用放射性标记形式的7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺进行,其中所述放射性标记选自碳-11、放射性卤素和放射性金属。

16.根据权利要求15的方法,其中所述放射性标记形式的7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺包含碳-11。

17.根据权利要求15-16的方法,其中7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺用碳-11在位于吲哚核5位的甲基碳上进行放射性标记。

18.根据权利要求15的方法,其中7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺用氟-18进行放射性标记。

19.根据权利要求15的方法,其中7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺用氟-18在3-苯基环的对位上进行放射性标记。

20.根据权利要求15-19的方法,其中与PBR水平变化相关的病理状况选自脑损伤、脑感染和神经疾病。

21.根据权利要求15-19的方法,其中与PBR水平变化相关的病理状况选自精神疾病。

22.根据权利要求15-19的方法,其中与PBR水平变化相关的病理状况选自增殖性疾病。

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