[发明专利]制备1,6:2,3-双脱水-β-D-吡喃甘露糖的方法无效
| 申请号： | 200980136200.7 | 申请日： | 2009-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN102159580A | 公开（公告）日： | 2011-08-17 |
| 发明（设计）人： | 皮埃尔·J·格罗西;克里斯琴·霍夫;让-克劳德·罗维拉;拉斐尔·索尔 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D493/18 | 分类号： | C07D493/18;C07H19/01 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 脱水 甘露 方法 | ||
1.制备化合物(I)的方法：
其特征在于，该方法包括在无水条件下在醇/醇盐混合物中环化化合物C的步骤：
其中R代表含有1至4个碳原子的烷基，R’代表活化剂基团。
2.权利要求1的方法，其特征在于，化合物C中R代表甲基。
3.权利要求1或2的方法，其特征在于，化合物C中R’代表甲苯磺酰基、甲磺酰基或苯磺酰基。
4.权利要求1-3中任一项的方法，其特征在于，化合物C对应于下式C’：
其中Ac代表乙酰基，Ts代表甲苯磺酰基。
5.权利要求1-4中任一项的方法，其特征在于，所述环化步骤在甲醇/甲醇钠混合物中进行。
6.权利要求1-5中任一项的方法，其特征在于，所述环化步骤使用2至3当量的醇盐来进行。
7.权利要求1-6中任一项的方法，其特征在于，该方法包括：
-酰化化合物B的步骤，使得可以获得如权利要求1所定义的化合物C：
其中R’如权利要求1定义，
-接着，进行如权利要求1-6中任一项所定义的环化化合物C的步骤。
8.权利要求7的方法，其特征在于，化合物B中R’代表甲苯磺酰基，且化合物B对应于下式B’：
9.权利要求7或8的方法，其特征在于，所述酰化步骤是乙酰化反应。
10.权利要求9的方法，其特征在于，所述乙酰化反应使用乙酸酐来进行。
11.权利要求1-10中任一项的方法，其特征在于，所述方法包括：
-活化化合物A的步骤：
使得可以获得如权利要求7定义的化合物B，
-接着，进行如权利要求7或9所定义的酰化化合物B的步骤，使得可以获得如权利要求1定义的C，
-接着，进行如权利要求1-6中任一项定义的环化化合物C的步骤。
12.权利要求11的方法，其特征在于，所述活化化合物A的步骤使用甲苯磺酰卤、甲磺酰卤或苯磺酰卤来进行。
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