[发明专利]1-甲基烟酰胺类似物无效
| 申请号: | 200980116191.5 | 申请日: | 2009-05-05 |
| 公开(公告)号: | CN102014916A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
| 发明(设计)人: | A·克兰特兹 | 申请(专利权)人: | 科特里亚公司 |
| 主分类号: | A61K31/535 | 分类号: | A61K31/535 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 甲基 烟酰胺 类似物 | ||
1.组合物,其含有至少一种式(I)或式(II)的化合物:
其中
每个R1每次出现时独立地选自H或D;
R2每次出现时独立地选自H、D或CR13,条件是其中R2可以在一个分子上被取代两次,两次都不是CR13;
R1或R2中至少一个为D;并且
X-,当存在时,是药学上可接受的反荷离子。
2.权利要求1的化合物,其中X-选自氯化物、溴化物、苯甲酸盐、水杨酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐和乳酸盐。
3.一种在有此需要的受试者中治疗或诊断疾病或障碍的方法,包括给予所述受试者治疗有效量的含有至少一种式(I)或式(II)化合物的组合物:
其中
每个R1每次出现时独立地选自H或D;
R2每次出现时独立地选自H、D或CR13,条件是其中R2可以在一个分子上被取代两次,两次都不是CR13;
R1或R2中至少一个为D;并且
X-,当存在时,是药学上可接受的反荷离子。
4.权利要求3的方法,其中所述疾病或障碍是心脏病、糖尿病、癌症、骨质疏松症、肥胖、皮肤病、静脉血栓形成、心肌梗塞、中风、充血性心力衰竭、阿尔茨海默病、湿疹、动脉粥样硬化、高脂血症、高血压、脑血管痉挛、冠状血管痉挛、支气管哮喘、未足月产、勃起机能障碍、青光眼、血管平滑肌细胞增殖、心肌肥厚、恶性肿瘤、缺血/再灌注诱导的损伤、内皮功能障碍、克罗恩病、结肠炎、肠应激疾病、轴突增生、雷诺病、绞痛或良性前列腺增生。
5.权利要求3的方法,其中所述至少一种式(I)或式(II)的化合物口服、经鼻、直肠、阴道内、膀胱内、胃肠外、经颊、舌下或局部给予。
6.权利要求3的方法,其中所述至少一种式(I)或式(II)的化合物使用一种或多种选自下列的药学上可接受的赋形剂配制:淀粉、糖、纤维素、稀释剂、制粒剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、湿润剂、乳化剂、着色剂、释放剂、包衣材料、甜味剂、调味剂、芳香剂、防腐剂、抗氧化剂、增塑剂、胶凝剂、增稠剂、硬化剂、凝固剂、悬浮剂、表面活性药剂、保湿剂、载体、稳定剂,或其组合。
7.权利要求3的方法,其中所述受试者是哺乳动物。
8.权利要求7的方法,其中所述受试者是人类。
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