[发明专利]1-甲基烟酰胺类似物无效

专利信息
申请号: 200980116191.5 申请日: 2009-05-05
公开(公告)号: CN102014916A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: A·克兰特兹 申请(专利权)人: 科特里亚公司
主分类号: A61K31/535 分类号: A61K31/535
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 甲基 烟酰胺 类似物
【权利要求书】:

1.组合物,其含有至少一种式(I)或式(II)的化合物:

其中

每个R1每次出现时独立地选自H或D;

R2每次出现时独立地选自H、D或CR13,条件是其中R2可以在一个分子上被取代两次,两次都不是CR13

R1或R2中至少一个为D;并且

X-,当存在时,是药学上可接受的反荷离子。

2.权利要求1的化合物,其中X-选自氯化物、溴化物、苯甲酸盐、水杨酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐和乳酸盐。

3.一种在有此需要的受试者中治疗或诊断疾病或障碍的方法,包括给予所述受试者治疗有效量的含有至少一种式(I)或式(II)化合物的组合物:

其中

每个R1每次出现时独立地选自H或D;

R2每次出现时独立地选自H、D或CR13,条件是其中R2可以在一个分子上被取代两次,两次都不是CR13

R1或R2中至少一个为D;并且

X-,当存在时,是药学上可接受的反荷离子。

4.权利要求3的方法,其中所述疾病或障碍是心脏病、糖尿病、癌症、骨质疏松症、肥胖、皮肤病、静脉血栓形成、心肌梗塞、中风、充血性心力衰竭、阿尔茨海默病、湿疹、动脉粥样硬化、高脂血症、高血压、脑血管痉挛、冠状血管痉挛、支气管哮喘、未足月产、勃起机能障碍、青光眼、血管平滑肌细胞增殖、心肌肥厚、恶性肿瘤、缺血/再灌注诱导的损伤、内皮功能障碍、克罗恩病、结肠炎、肠应激疾病、轴突增生、雷诺病、绞痛或良性前列腺增生。

5.权利要求3的方法,其中所述至少一种式(I)或式(II)的化合物口服、经鼻、直肠、阴道内、膀胱内、胃肠外、经颊、舌下或局部给予。

6.权利要求3的方法,其中所述至少一种式(I)或式(II)的化合物使用一种或多种选自下列的药学上可接受的赋形剂配制:淀粉、糖、纤维素、稀释剂、制粒剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、湿润剂、乳化剂、着色剂、释放剂、包衣材料、甜味剂、调味剂、芳香剂、防腐剂、抗氧化剂、增塑剂、胶凝剂、增稠剂、硬化剂、凝固剂、悬浮剂、表面活性药剂、保湿剂、载体、稳定剂,或其组合。

7.权利要求3的方法,其中所述受试者是哺乳动物。

8.权利要求7的方法,其中所述受试者是人类。

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