[发明专利]灵丹草油提取物、其制备方法、药物组合物及用途

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域。具体地，本发明涉及一种灵丹草油提取物、其制备方法、包含该提取物的药物组合物及该提取物和药物组合物用于治疗急、慢性咽炎的用途。

背景技术

急慢性咽炎是一种常见多发病，多发于冬春两季，多以咽痛、咽干、咽痒、异物感、咽喉壁淋巴滤泡增生肿大为特点，反复发作，病程缠绵难愈。据统计，我国慢性扁桃体炎自然人群的患病率为2.9％；咳嗽的总患病率为10.9％；急性支气管炎发病率为1％；慢性支气管炎发病率为3.82％，随着年龄的增加发病率亦增高，50岁以上患病率可达10～15％。城镇人口慢性咽炎发病率占咽部疾病的10～20％，农村人口占5.5％，并且近年有逐渐上升的趋势。目前我国治疗呼吸道疾病的药物主要为西药。这些药用于治疗时存在着严重的不良反应。

臭灵丹(又称灵丹草)为菊科植物臭灵丹Laggera pterodonta(DC.)Benth.的干燥地上部分，中国药典(1977年版)收载，别名狮子草、臭叶子、六棱菊、野辣烟、归经草、鱼富有，始载于《滇南本草》。其基源植物为菊科(Compositae)六棱菊属(Lag-gera Sch.-Bip.ex Hochst.)植物翼齿六棱菊的全草或叶，翼齿六棱菊主要分布于长江流域以南及西南部，主产于我国云南省，是民族用药。灵丹草性凉，味辛、苦，具有清热解毒，止咳祛痰之功效，对防治风热感冒，咽喉肿痛，肺热咳嗽有良好的疗效。

国内上市的以灵丹草为药材的品种有灵丹草片、灵丹草胶囊、灵丹草颗粒、灵丹草软胶囊和灵丹草合剂，其制备工艺均为分别提取灵丹草的水溶性成分和挥发油成分，然后合并成药。国内目前没有获得注册批文的喷雾剂剂型的灵丹草药品。

目前对灵丹草化学成分的研究还不够系统、准确。现有的研究结果显示灵丹草含有100多种化合物，其中主要包括桉烷型倍半萜(eudesmanesesquiterpoids)及黄酮醇类(flavonols)化合物。倍半萜类成分主要是桉烷型(eudesmane)和对映桉烷型(enatioeudesmane)，包括倍半萜酸(Ilicic acid、Costic acid)、倍半萜及倍半萜苷等(郑群雄，张奇军，孙汉董等，云南民间草药臭灵丹根部的化学成分研究，浙江大学学报(医学版)，2002，31(6)：406)。黄酮醇类化合物是该类植物另一大类化学成分。1993年李顺林等首先从臭灵丹中提取分离了4个黄酮类化合物，分别为喷毒素(pendultin)，5-羟基-3，4′，6，7-四甲氧基黄酮(5-hyd-roxy-3，4′，6，7-tetramethoxyflavone)，金腰素乙(chrysosptertin B)和洋艾素(artemitin)(李顺林，丁靖垲，臭灵丹中的黄酮醇成分，云南植物研究，1994，16(4)：434)；1995年赵爱华又从中分离出3′，4′，5-三羟基-3，6，7-三甲氧基黄酮(3′，4′，5-trihydroxy-3，6，7-trimethoxyflavone)和橙皮苷(hesperidin)(赵爱华，朱焰，魏均娴，臭灵丹化学成分的再研究，中国药学志，1995，30(5)：264)。1997年赵昱等从臭灵丹中得到3′，4′，5-三羟基-3，5，6-三甲氧基黄酮(3′，4′，5-trihydroxy-3，5，6-trimethoxyflavone)(Zhao Y，Yue J M，Lin Z W，et al，Eudesmane sesquiterpenes from Laggera pterodonta.Phytochemistry，1997，44(3)：459)。

灵丹草水提液中主要含有倍半萜和黄酮类成分；挥发油中主要含有单萜类，倍半萜类以及芳香族酚类化合物，以2，6-双(1，1-二甲基乙基)-4-乙基苯酚的含量为最高，达28.27％，其次是2(1，1-二甲基乙基)-6-(1-甲基-1-甲烯乙基)-4-乙基苯酚，蓝桉醇，1，8-桉叶素等。但是挥发油中这些化合物的鉴定多是利用仪器数据库的质谱检索，再对照标准谱图分析得出，并未对灵丹草挥发油中的成分进行分离鉴定。

发明内容

除非另外说明，本文所述的百分含量均为重量百分比含量。

中药现代化对传统中药的二次开发提出了较高的要求，现代中药要做到去粗取精，去除无效成分，保留有效成分。

因此，本发明的一个目的在于，提供一种药效明确、结构清楚的灵丹草挥发油提取物；本发明的另一个目的在于，提供制备前述提取物的方法；本发明的另一个目的在于，提供一种用于治疗急、慢性咽炎的药物组合物；本发明的另一个目的在于，提供所述灵丹草挥发油提取物或所述药物组合物的用途。