[发明专利]杂芳基氨基甲酰基苯衍生物无效
| 申请号: | 200910259049.8 | 申请日: | 2004-02-26 |
| 公开(公告)号: | CN101712657A | 公开(公告)日: | 2010-05-26 |
| 发明(设计)人: | 饭野智晴;桥本宪明;中岛弘;高桥启治;西村辉之;永木淳一 | 申请(专利权)人: | 万有制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D277/46 | 分类号: | C07D277/46;C07D417/12;C07D231/40;C07D241/20;C07D239/42;C07D261/14;C07D285/135;C07D513/04;C07D213/75;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/426;A6 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梁谋;孙秀武 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂芳基 氨基 甲酰基苯 衍生物 | ||
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐,
式中X1表示氧原子、硫原子或NH,X2表示氧原子、硫原子或CH2,R1表示选自烷基磺酰基、烷酰基、低级烷基、羟基烷基、羟基、烷基氨基甲酰基、烷基氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、烷硫基、烷氧基、二烷基氨基甲酰基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基、卤素原子、烷酰基氨基烷基、烷氧基羰基氨基烷基、烷基磺酰基氨基烷基、氰基和三氟甲基的可在A环上具有的1个或2个取代基,R2表示可具有选自卤素原子、羧基、烷氧基羰基、羟基、氨基(该氨基可进一步被1或2个烷酰基或低级烷基取代)、烷氧基和N-烷基氨基甲酰基的取代基的碳原子数为3-7的环状烷基(构成该环的一个碳原子(构成该环的碳原子中与X2相连的碳原子除外)可被氧原子、NH、N-烷酰基或CONH置换)、直链或支链状低级烷基或低级烯基,R3表示选自低级烷基、烷氧基、烷基氨基、低级二烷基氨基、卤素原子、三氟甲基、羟基烷基(该羟基烷基中羟基的氢原子可被低级烷基取代)、氨基烷基、烷酰基、羧基、烷氧基羰基和氰基的可在B环上具有的1个或2个取代基,式(II)
表示环上可具有1或2个上述R1中所示取代基的6-10无芳基或5-7元杂芳基,式(III)
表示B环上可具有1或2个上述R3中所示取代基、该B环中与式(I)的酰氨基的氮原子相连的碳原子与该环中的氮原子一起形成C=N的单环或双环杂芳基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中X1为O或S,并且X2为O或CH2。
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中A环为苯基或5-6元的杂芳基。
4.权利要求2的化合物,其中A环为苯基。
5.权利要求2的化合物,其中A环为5-6元的杂芳基。
6.权利要求4或5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为烷基磺酰基、烷酰基、羟基烷基、烷基氨基甲酰基、烷基氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、二烷基氨基甲酰基、烷氧基羰基氨基、卤素原子、烷酰基氨基烷基、烷基磺酰基氨基烷基、烷氧基羰基氨基烷基。
7.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为烷基磺酰基、烷酰基、羟基烷基、烷酰基氨基烷基、烷基磺酰基氨基烷基、烷氧基羰基氨基烷基。
8.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为烷基磺酰基、烷酰基、羟基烷基。
9.权利要求3-8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中式(III)为B环上可具有1或2个上述R3中所示取代基、该B环中与式(I)的酰氨基的氮原子相连的碳原子与该B环中的氮原子一起形成C=N的单环或双环杂芳基,该杂芳基为5-烷氧基羰基-吡啶-2-基或5-羧基-吡啶-2-基的情况除外。
10.权利要求7的化合物或其药学上可接受的盐,其中B环除了与该环中同式(I)的酰氨基的氮原子相连的碳原子一起形成C=N的氮原子外,B环内还具有至少一个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子。
11.权利要求1-10中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2为可被卤素原子、羧基、烷氧基羰基、羟基、氨基(该氨基可进一步被1或2个低级烷基取代)、烷氧基、N-烷基氨基甲酰基或烷酰基氨基取代的碳原子数为3-7的环状烷基(构成该环的一个碳原子可被氧原子、NH或N-烷酰基置换)、直链或支链状低级烷基或低级烯基。
12.权利要求1-11中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中B环为噻唑基、咪唑基、异噻唑基、噻二唑基、三唑基、噁唑基、异噁唑基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、嘧啶基、吡啶并噻唑基或苯并噻唑基。
13.权利要求1-12中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3为低级烷基、烷氧基、卤素原子、羟基烷基(该羟基烷基中羟基的氢原子可被低级烷基取代)、氨基烷基或烷酰基。
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