[发明专利]含更昔洛韦的果糖注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及含抗病毒药更昔洛韦的果糖注射液及其制备方法。

背景技术

更昔洛韦，化学名为9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤，是临床上常见的抗病毒药物，常用于机体感染病毒时抑制病毒或辅助治疗，具有广普抗菌疱疹病毒(HSV)活性，是第一个治疗人体巨细胞病毒(CMV)感染的有效抗病毒药物。

注射液是一类液体针剂，因其具有易吸收，起效快，用药方便等特点，已成为临床上广泛使用的药物制剂，适合于抢救危重病人和患者不宜口服给药的情况下使用。

目前临床上使用的更昔洛韦注射液，常用葡萄糖作为载体与药物一同注射使用。注射液中的葡萄糖除了具有调节渗透压的作用外，还能纠正体内水和电解质的紊乱，调节体液的酸碱平衡，此外葡萄糖还能补充必要的营养、热量和水分。

但是，由于葡萄糖在体内代谢需要消耗胰岛素，对于糖尿病患者和糖耐量异常者不宜使用，这在很大程度上减少了更昔洛韦注射液的使用范围。

发明内容

本发明的目的在于提供一种适合糖尿病人和糖耐量异常者使用的含更昔洛韦的果糖注射液。

本发明的另一目的在于提供含更昔洛韦的果糖注射液的制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明的含更昔洛韦的果糖注射液，主要由更昔洛韦、果糖和水组成，其重量比为0.05～0.25∶5～25∶100～500。

其中，优选的是0.05～0.125∶5～10∶100～250。

更优选的是0.1∶5∶100。

其中更昔洛韦是其主要药用活性成份；果糖是用来调节注射液的渗透压并具有提供热量和供给营养等辅助性药理作用；水作为溶剂，具有溶解抗病毒药物和果糖成份，保持液体剂型的作用。

本发明的含更昔洛韦的果糖注射液的制备方法，包括下述步骤：

a.按配方重量比称取更昔洛韦和果糖，用适量低于70℃的注射用水充分溶解；

b.按全量体积加入0.2～0.5g/L药用活性炭，煮沸搅拌5～20分钟，过滤除炭；

c.加注射用水至全量，搅拌；

d.调节pH至4.0～6.0；

e.精滤，灌装，灭菌。

进一步地，所述步骤b按全量体积加入0.35g/L的药用活性炭。

所述步骤d调节pH至4.5～5.2。

所述步骤e的灭菌条件为121℃湿热灭菌10～20min。

本发明中的果糖是一种左旋六碳糖，为葡萄糖的异构体。果糖的药理作用基本上与葡萄糖相同，具有直接供给热能、补充体液及营养全身的功效。果糖静脉给药后在体内代谢比葡萄糖快，易被机体吸收利用，果糖代谢主要靠不依赖胰岛素调控的果糖激酶，因此它可以绕过糖酵解的限速酶-磷酸果糖激酶进行自主代谢，所以果糖的代谢强度主要决定于果糖的浓度，无论有没有胰岛素的调节，都可以代谢为糖原。因此，果糖适合于糖尿病患者和糖耐量异常者使用。

本发明研究人员经过大量的试验研究，发现更昔洛韦及果糖在一定配比下进行复配，能够产生优异的协同作用，不仅能迅速地被机体吸收，达到抗病毒治疗的作用，同时能快速补充患者体内能量。

本发明的含更昔洛韦的果糖注射液的优点在于，由于本发明中果糖的代谢不依赖胰岛素的调控，代谢速度快，使其在补充糖尿病患者体内能量的同时有效控制血糖浓度的波动，因此，本发明的含更昔洛韦的果糖注射液非常适合于糖尿病人和糖耐量异常者的抗病毒治疗，扩大了更昔洛韦注射液的使用范围。

附图说明

图1为本发明的含更昔洛韦的果糖注射液的制备工艺流程图。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。实施例1(注：以下实施例均按照图1所示工艺步骤制成)

a)在浓配罐中，称取0.5g更昔洛韦和50g果糖，用200mL65℃的注射用水充分溶解。

b)加入0.35g药用活性炭，煮沸搅拌5分钟，用除炭过滤器过滤除炭。

c)转移至稀配罐中，加注射用水至1000mL，搅拌。

d)用10％稀盐酸调节pH至5.2。

e)用微孔滤器精滤，检查可见异物，合格后灌装。

f)于121℃湿热灭菌20分钟。

实施例2

a)称取1g更昔洛韦和50g果糖，用200mL65℃的注射用水使其充分溶解。

b)加入0.35g药用活性炭，煮沸搅拌10分钟，过滤除炭。

c)加注射用水至1000mL，搅拌。

d)用10％稀盐酸调节pH至4.5。

e)精滤，检查可见异物，合格后灌装。