[发明专利]萜类化合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于化学技术领域，具体涉及一种萜类化合物及其制备方 法和应用。

背景技术

萜类化合物是广泛存在于植物中的天然有机化合物，具有很强生 物活性。萜类化合物在植物与其生活环境的互作中发挥作用：(1)植 物对植食性昆虫的直接与间接防御反应，直接防御反应中可以作为毒 素、取食或产卵干扰素；植物在受到植食性昆虫攻击后会释放一些挥 发性萜类吸引天敌，从而形成其对攻击者的间接防御反应。(2)增强 植物抗病能力，植物倍半萜抗毒素如脱氧-6-甲氧基棉酚等对真菌有显 著的抑制作用。(3)化感作用，如植物释放某些物质抑制其他植物种 子萌发及幼苗生长的异株克生现象，调节群体密度、影响种群格局和 群落演替的自毒作用。(4)与其他生物种群的互利关系，如诱导昆虫 授粉、产卵、寄主定向等。

萜类化合物已广泛应用于工农业生产和医药卫生中。如青蒿中的 青蒿素对恶性疟疾有速效作用，短叶红豆杉(Taxus brevifolia)中的二萜 类化合物紫杉醇具有良好的抗癌活性。许多萜类化合物还可以作为香 料，如姜的根茎是常用的食品调味香料，其中含有姜烯、β-麝子油 烯、水芹烯等萜类化合物。

伊桐(Itoa orientalis Hemsl)又名野厚朴，为大风子科伊桐属 植物，常绿乔木，主要分布于我国西南和广西地区，在民间主要用于 风湿痹痛，跌打损伤，肝炎及贫血等症状(国家中药管理局中华本草 编委会，中华本草，第5卷，上海科学技术出版社，1998：446)。群 众用伊桐叶诱杀玉米黑毛虫(广西地方志编委会编，广西通志，广西 人民出版社，2000)。

关于伊桐中萜类化合物及其制备方法和应用，目前未见相关技术 报道。

发明内容

本发明的目的是弥补现有技术不足，提供一种新的萜类化合物， 来源于植物伊桐。

本发明的另一个目的是提供所述萜类的化合物的制备方法。

本发明还有一个目的是提供所述萜类化合物的应用。

本发明的目的通过以下技术方案来予以实现：

提供一种萜类化合物的，其结构式如式(I)或式(II)所示：

其中式(I)所示化合物命名为13-脱羟基伊桐素A(13-Deoxyitol A)，式(II)所示化合物命名为伊桐素A(itolA)。

本发明同时提供了所述萜类化合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)将伊桐(Itoa orientalis)的种子或者枝叶和树皮60℃烘干 粉碎后用有机溶剂提取，提取液减压浓缩得到膏状提取物；

(2)将膏状提取物分离纯化得到产物；

步骤(1)所述提取采用有机溶剂冷浸提取或用有机溶剂超声波 振荡提取；所述有机溶剂为甲醇或乙醇。

步骤(2)所述分离纯化是采用常规的高效液相制备层析、萃取、 硅胶柱层析、凝胶柱层析或反相柱层析方法。

本发明同时提供了所述萜类化合物的应用：

通过实验证实，本发明所述萜类化合物对农业害虫、害螨、致病 菌、杂草或人畜卫生害虫具有生物活性，可以应用作为杀虫剂、杀螨 剂、杀菌剂、除草剂的活性成分。

本发明所述萜类化合物可以和农药学上通用的任何农药助剂混 合制成粉剂、粒剂、水剂等剂型，可以按农药上常规方法制备。

通过实验证实，本发明所述萜类化合物对癌细胞有抑制作用，可 以应用作为治疗癌症的活性成分。尤其是可应用于制备抗肺癌(A- 549)、鼻咽癌(SUNE1)、肝癌(BEL-7402)、结肠癌(HT-29) 或乳腺癌(MCF-7)的药物方面。

本发明所述萜类化合物可以和药学上所能接受的或通用的辅料 混合制成口服、外用、注射等剂型，其中口服制剂包括片剂、胶囊剂、 颗粒剂、滴丸剂等；外用包括栓剂、搽剂、洗剂、膏剂、透皮贴剂等； 注射剂包括注射液、混悬液、冻干粉末等，均可以按照制药领域的常 规方法制备。

本发明的有益效果是：

(1)本发明提供了一组具有生物活性的萜类化合物，对农药、 医药领域具有重要的意义。

(2)本发明从植物伊桐中制备得到一组具有农药和医学活性的 萜类化合物，为有效开发利用植物伊桐提供了广阔的前景；

(3)本发明制备方法简单，成本较低。

具体实施方式