[发明专利]硫辛酸-葡聚糖偶联物及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 200910187537.2 申请日: 2009-09-22
公开(公告)号: CN101670111A 公开(公告)日: 2010-03-17
发明(设计)人: 郝爱军;陈长兰;陈立江 申请(专利权)人: 辽宁大学
主分类号: A61K47/36 分类号: A61K47/36;A61K47/22;A61K31/385;A61P3/10;A61P25/00;A61P39/06;A61P1/16;A61P3/06
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 代理人: 金春华
地址: 110036辽宁省沈*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 辛酸 聚糖 偶联物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.硫辛酸-葡聚糖偶联物的制备方法,其特征在于:将分子量为4万~7万的葡聚糖溶于混合溶剂中,20~40℃保温0.5~4.0小时,加入硫辛酸,溶解后加入4-二甲氨基吡啶,搅拌溶解,加入二环己基碳二亚胺,在搅拌下,控制反应温度在15~60℃之间,反应12~72小时;过滤,滤液倾入甲醇与乙醚的混合液中,析出固体,过滤收集固体,固体用乙醚和丙酮洗涤,干燥;或过滤,滤液倾入甲醇与水的混合液中,析出固体,过滤收集固体,固体用甲醇和水洗涤,干燥;

其中,所述的混合溶剂组成为,按体积比,甲酰胺∶二甲基甲酰胺∶二氯甲烷=1~10∶1~10∶0.1~2;

所述的硫辛酸-葡聚糖偶联物的分子量为4~10万,硫辛酸在葡聚糖上的取代度按重量百分比为0.1~50%。

2.硫辛酸-葡聚糖偶联物的制备方法,其特征在于:将羰基二咪唑溶解于四氢呋喃中,然后加入硫辛酸,常温反应0.5~4小时,减压蒸去四氢呋喃,所得固体溶解于二甲基亚砜中;加入溶解有分子量为4万~7万的葡聚糖的二甲基亚砜溶液和三乙胺,混合物于20~40℃反应12~72小时后,反应液倾入甲醇与乙醚的混合液中,析出固体,过滤收集固体,固体用乙醚和丙酮洗涤,干燥;或反应液倾入甲醇与水的混合液中,析出固体,过滤收集固体,固体用甲醇和水洗涤,干燥;

所述的硫辛酸-葡聚糖偶联物的分子量为4~10万,硫辛酸在葡聚糖上的取代度按重量百分比为0.1~50%。

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